[发明专利]新的6－脱氧红霉素衍生物、其制备方法以及作为药物的应用

权利要求书

1.式(I)化合物及其可药用酸加成盐：其中-X表示(NH)a、CH₂或SO₂或氧原子，  a表示0或1，-Y表示(CH₂)m-(CH＝CH)n-(CH)o，其中m+n+o≤8，n＝0或1，-Ar表示任选被取代的芳基或杂芳基，-W表示氢原子或卤原子，-Z表示氢原子或酸的基团。

2.权利要求1的式(I)化合物，其中Z表示氢原子。

3.权利要求1和2中任何一项的式(I)化合物，其中W表示氢原子。

4.权利要求1、2和3中任何一项的式(I)化合物，其中X表示CH₂。

5.权利要求1-4中任何一项的式(I)化合物，其中Y表示(CH₂)₃或(CH₂)₄。

6.权利要求1-5中任何一项的式(I)化合物，其中Ar表示下式基团

7.作为权利要求1所定义的新化学产物的3-脱-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-吡喃己核糖基)氧]-3-氧代-12，11-[氧羰基[[4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-基]丁基]亚氨基]]-6，11，12-三脱氧-红霉素。

8.作为药物的权利要求1-6中任何一项的化合物及其可药用盐。

9.作为药物的权利要求7的化合物及其可药用盐。

10.药物组合物，含有至少一种权利要求8或9的药物作为药物。

11.权利要求1-7中任何一项定义的式(I)化合物的制备方法，其特征在于，在含水介质中使式(II)化合物与二脱氧甲基己糖水解剂作用，得到式(III)化合物，用阻断剂与式(III)化合物的2′位羟基官能团作用，得到式(IV)化合物：其中OM表示被保护的羟基，用氧化剂使式(IV)化合物的3位羟基作用，得到式(V)化合物：然后，根据需要，释放出2′位的羟基，得到式(VI)化合物：然后，根据需要，将式(V)或(VI)化合物中任何一个与能够在11、12位产生双键的试剂作用，得到式(VII)化合物：其中OM′表示游离的或被保护的羟基，将式(VII)化合物与羰基二咪唑作用，得到式(VIII)化合物：式(VIII)化合物与其中Y、X和Ar如权利要求1所定义的式ArYXNH₂化合物作用，得到相应的式(IA)化合物：其中W表示氢原子，根据需要，将式(IA)化合物与卤化试剂作用，得到其中W表示卤原子的式(IB)化合物，然后，根据需要释放出2′位的羟基和/或根据需要将该化合物与酸作用，形成盐。

12.作为新化学产物的权利要求11中所定义的式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)和(VIII)的化合物。