[发明专利]一种新的止痛、抗炎和创伤治疗剂

说明书

发明的背景技术

发明领域

本发明涉及含有亚叶酸、其盐或其混合物以及载体的组合物和制剂，其中选择性地含有其它治疗制。所述产物适用于例如下述各种疾病和失调的治疗：失眠、失眠症、炎症、疼痛、缺血、创伤、烧伤、心境障碍、绝经期症状和后遗症以及各种心脏疾病，减少心脏梗塞和脑卒中的次数和强度，诱导意识丧失、睡眠和感觉缺失。此外，其中还包括将这些产品用于评价心脏功能，保护、治愈和再灌输于身体组织。该药剂还可制成可食用的产品和其制剂的药盒。

背景技术的描述

腺苷是在中间代谢时出现的一种嘌呤。此外，它还参与各种哺乳动物组织生理活性的调节，以及参与许多区域调节机制，例如可出现在突触、出现在中枢神经系统(CNS)和周围神经系统中的神经效应器结合部。另外，已经知道，腺苷对其它系统也有作用。其实例例如有抑制心脏起搏器的活性的作用和减缓AV传导，是抗心律失常药和具有致心律失常性作用，调节前列腺素合成和释放的自主控制和触发，具有有效的血管扩张作用和可调节血管紧张度。目前，在临床上应用腺苷以治疗磺胺甲氧嗪室性心动过速(SVT)和其它心脏异常，以及用于心脏功能试验。已有研究将腺苷类似物用作抗惊厥剂、抗焦虑药和神经保护剂。而且，腺苷还可保护缺血(氧损失)的组织和有有助于灌输治疗，例如脑中风或其它急性或慢性脑缺血的症状和疾病、心脏梗塞后或其它急慢性心脏缺血所产生的症状和疾病之后、以及具有与疾病和病理过程有关的缺血危险的其它器官、急性或慢性生理过程、和在移植之前的采集和运输阶段的可移植器官和已经移植的器官中进行的灌输。已有研究将腺苷类似物用作抗惊厥剂、抗焦虑药和神经保护剂。腺苷还可以是天然的抗感染剂，例如它可介导氨甲蝶呤的抗感染作用，并可通过活化丝氨酸/苏氨酸磷酸酯酶促进和加速治愈和调节中性粒细胞的功能。在中枢神经系统中，已知腺苷能够抑制神经递质如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺谷氨酸盐和GABA的释放。腺苷还显示出可抑制其本身，从而可能通过减少乙溴醋胺释放而减少脊柱的痛感，以及其具有抗焦虑性能。虽然腺苷具有上述各种治疗作用，但是其半衰期极短(大约是以秒计)。由于腺苷的短半衰期和其自身的性质所引起的似咽峡炎的疼痛，人们难于选择其作为治疗应用。

亚叶酸是叶酸代谢的中间产物，确信其是叶酸在身体中转化成的活性形式。已经知道，在叶酸转化成亚叶酸的过程中，抗坏血酸或维生素C是必须的。现亚叶酸已经作为叶酸拮抗剂如氨甲蝶呤的解毒剂用于治疗，氨甲蝶呤可阻断叶酸向亚叶酸的转化。亚叶酸还可以用作抗贫血剂，因为它具有克服叶酸盐缺少的能力。但是，亚叶酸既没有用于由于腺苷缺失造成痛苦的患者，也没有用于提高脑、心脏或其它器官中腺苷水平的治疗方法。

情感障碍如临床上的抑郁症和忧闷有很大的不同，每个人曾经有感觉，并且甚至丧失悲痛。他们是很衰弱和危险的，在很多情况下，不可抗拒的悲伤和其它各种症状结合在一起。某些人会一心一意地要自杀，而其它一些人情绪(experience)极高，可能会导致危险的行为，以及很多人被罪恶感和毫无意义的感觉所困扰。某些人常常很难清楚地思考、记忆或很难愉快地对待每一件事。他们会感到焦虑和体能减弱，进食和睡眠困难，或者反过来，感到特别高兴和过分地吃和睡。各种类型的情感障碍的传播率惊人的高。在美国，男性有5-12％，女性有10-20％患有此病，在其生活的某些时间里主要表现为情绪低下。除了抑郁患者以外，在这些人中有一半(大约是美国人的1-1.5％)会变得比以前更加压抑，并且有高达10％(大约是美国人的1.0-1.5％)的人有狂燥的表现，和已知是狂燥-抑郁疾病或双极情感障碍的症状。燥狂症的特征是对睡眠的需要减少、快速的讲话、夸大妄想、活动过强和进行一些有混乱性别的自毁倾向的活动、酗酒或卤莽开车。除疼痛和失能情感障碍以外，他们还是潜在的谋杀者。统计学表明每年他们之中有多达15％患有抑郁症或双极情感障碍症自杀。1996年，疾病预防和控制中心(Centers for Disease Control and Prevention)在30,862人中，列出了美国有9例由自杀导致的死亡，仅略低于AIDS病毒感染。而且确信此数字被低估了，因为至少有某些死亡被归于其它疾病和在某些交通事故中隐藏着自杀的情况。