[发明专利]农业或园艺用细菌性病害防除剂

说明书

技术领域

本发明涉及含有双(8-胍基辛基)胺或其盐作为有效成分的农业或园艺用细菌性病害防除剂，涉及往该防除剂中加入双(8-胍基辛基)胺或其盐以外的其它农业或园艺用细菌性病害防除剂有效成分而获得的农业或园艺用细菌性防害防除剂，以及在农业和园艺田中使用它们防除细菌性病害的方法。

技术背景

已经知道细菌性植物病害是难治病害，无机铜剂，有机铜剂，链霉素剂，喹菌酮(oxolinic acid)等已被用作防除剂。可是，取决于作物，经常不能获得满意的防除效果。由于植物毒性，一些药剂和作物的结合不可能使用。因此，开发具有新效果的防除剂是迫切需要的。

已经发现，除了铜制剂外，没有对真菌(丝状体真菌)引起的植物病害和细菌性植物病害都有防除效果的药物，为了同时防除它们二者，必须在混合物中使用许多不同的组分。

双(8-胍基辛基)胺有另一个名称双胍辛(Iminoctadine)。其盐，双胍辛醋酸盐和双胍辛arbesylic酸盐(此后缩写为“双胍辛ABS盐”)具有宽的抗丝菌体真菌谱，不仅在我们国家而且在国外都被用作农业或园艺病害的防除剂。可是，对于细菌性病害，由于它们在活体外几乎显示无抗细菌活性，因此这些化合物的效果不被人所知，结果，也完全不知道它们被用作细菌性植物病害防除剂的情况。

关于双胍辛的第一个专利申请是日本专利公开号昭43-27335，它披露包括双胍辛的胍基衍生物对病原细菌也有效。可是，虽然叙述了在试验实例中双(10-胍基癸基)胺硫酸盐和双(12-胍基十二基)胺盐酸盐展现在活体外对植物病原细菌例如黄单胞菌属和假单胞菌属具有抗细菌活性，但是双(8-胍基辛基)胺硫酸盐没有这些活性。

后来，许多相关的专利申请(日本专利公开号昭50-105906，日本专利公开号昭56-95102，日本专利公开号昭57-48902，日本专利申请号昭57-61252，日本专利申请昭57-7605，日本专利公开号平2-4569，日本专利申请号平7-5537，日本专利公开号平6-234608)已经提出。可是其中并没有说明双胍辛及其盐在防除细菌性植物病害中有效。

在日本，双胍辛醋酸盐和双胍辛ABS盐在农业化学品登记中没有作为细菌性植物病害防除剂的记录。在药剂的技术信息或文献中，也没有提及前面提到的这些药剂对细菌性植物病害具有防除作用。化合物例如双胍盐(Guazatine)，Befran(双胍辛醋酸盐)和Bellkute(双胍辛ABS盐)在Farm Chemicals Handbook(1997)中有介绍，双胍盐和双胍辛在Pesticide Manual(1997,p651-653,p709-712)中有介绍。但是在两种情况下都没有提到这些化合物对细菌有效。

因为难以开发细菌性植物病害防除剂，所以大家熟知的有许多情况在活体外显示有非常高的抗细菌活性物质在田间无法按预期显示足够的活性。相反地，已知没有药剂在活体外没有活性而在活体内显示高活性。

就当前用作细菌性植物病害防除剂的药剂而论，由于吸收和转移或残留活性不足很少有防除剂显示足够的效果，因此细菌性植物病害被认为是难治病害。混合制剂的使用和由种植者现场混合和喷洒时有发生，因而更强的防除剂是需要的。

为了减少抗药性细菌的发生率和防止抗药性细菌的增殖，开发具有不同作用的新细菌性植物病害防除剂是迫切需要的。

就是说，已经知道铜制剂是由于释放铜离子而具有消毒作用，喹菌酮抑制DNA的复制，和链霉素剂引起mRNA的翻译错误和偶联抑制，而需要开发显示不同于它们的任何一种的作用方式的药剂。

本发明的概述

本发明在具有较轻植物毒性又对所谓的难治病害细菌性植物病害有效的药剂方面进行了广泛的研宄，结果发现，双胍辛及其盐对细菌性植物病害显示有相当好的防除效果，从而完成本发明。

而且，本发明者已经发现，将铜制剂，有机铜制剂，链霉素剂，喹菌酮，春雷霉素等(它们在过去已经用作农业或园艺的细菌性病害防除剂)加到双胍辛中可增加防除效果，从而完成本发明。

另外，由于混合剂含有具有一种新效果的双胍辛，因此预计混合剂将推迟和抑制抗药性细菌的产生。