[发明专利]5－硫代－ω－取代的苯基－前列腺素E衍生物、其制备方法及含有它们作为活性成分的药物

权利要求书

1．式(Ⅰ)的5-硫杂-ω-取代的苯基-前列腺素E衍生物、其无毒盐、或其环糊精包合物

(其中，R¹是羟基，C1-6烷氧基或NR⁶R⁷(其中R⁶和R⁷分别独立地是氢或C1-4烷基)，

R²是氧，卤素或O-COR⁸(其中R⁸是C1-4烷基，苯基或苯基(C1-4烷基))，

R³是氢或羟基，

R^4a和R^4b分别独立地是氢或C1-4烷基，

R⁵是被下列一个或多个取代基取代的苯基：

ⅰ)1～3个

C1-4烷氧基-C1-4烷基，

C2-4烯氧基-C1-4烷基，

C2-4炔氧基-C1-4烷基，

C3-7环烷氧基-C1-4烷基，

C3-7环烷基(C1-4烷氧基)-C1-4烷基，

苯氧基-C1-4烷基，

苯基-C1-4烷氧基-C1-4烷基，

C1-4烷硫基-C1-4烷基，

C2-4烯硫基-C1-4烷基，

C2-4炔硫基-C1-4烷基，

C3-7环烷硫基-C1-4烷基，

C3-7环烷基(C1-4烷硫基)-C1-4烷基，

苯硫基-C1-4烷基或

苯基-C1-4烷硫基-C1-4烷基，

(ⅱ)C1-4烷氧基-C1-4烷基和C1-4烷基，

C1-4烷氧基-C1-4烷基和C1-4烷氧基，

C1-4烷氧基-C1-4烷基和羟基，

C1-4烷氧基-C1-4烷基和卤素，

C1-4烷硫基-C1-4烷基和C1-4烷基，

C1-4烷硫基-C1-4烷基和C1-4烷氧基，

C1-4烷硫基-C1-4烷基和羟基或

C1-4烷硫基-C1-4烷基和卤素，

ⅲ)卤代烷基或羟基-C1-4烷基，或

ⅳ)C1-4烷基和羟基；和

是单键或双键，

条件是当R²是O-COR⁸时，C8-C9代表双键)。

2．根据权利要求1的化合物，其中R¹是羟基。

3．根据权利要求1的化合物，其中R¹是C_1-6烷氧基。

4．根据权利要求l的化合物，其中R¹是NR⁶R⁷(其中所有符号如权利要求1中定义)。

5．根据权利要求1的化合物，其中R²是氧代基。

6．根据权利要求1的化合物，其中R²是卤素。

7．根据权利要求1的化合物，其中R²是O-COR⁸(其中R⁸如权利要求1中定义)。

8．根据权利要求l的化合物，其中R⁵是被1-3个以下取代基取代的苯基

ⅰ)C1-4烷氧基-C1-4烷基，

C2-4烯氧基-C1-4烷基，

C2-4炔氧基-C1-4烷基，

C3-7环烷氧基-C1-4烷基，

C3-7环烷基(C1-4烷氧基)-C1-4烷基，

苯氧基-C1-4烷基，

苯基-C1-4烷氧基-C1-4烷基，

C1-4烷硫基-C1-4烷基，

C2-4烯硫基-C1-4烷基，

C2-4炔硫基-C1-4烷基，

C3-7环烷硫基-C1-4烷基，

C3-7环烷基(C1-4烷硫基)-C1-4烷基，

苯硫基-C1-4烷基或

苯基-C1-4烷硫基-C1-4烷基。