[发明专利]口服液体的粘膜粘附组合物

权利要求书

1．一种经口腔或口腔用的粘液保留的水性液体药物组合物，包括：

(a)约2-50％组合物重量的硅石胶体颗粒；和

(b)安全有效量的活性药物，选自胃肠道药物、止痛剂、减充血剂、祛痰剂、止咳剂、抗组胺药、支气管扩张剂、局部麻醉剂、感觉器药物、口腔护理剂、各种呼吸道药剂和它们的混合物；

其中，48小时后测量，组合物的沉降体积比大于约0.90，触发粘度比至少约1.2。

2．根据权利要求1所述的组合物，其中组合物在给药前不进一步用任何液体稀释，硅石的水平占组合物的约3-15％重量。

3．根据权利要求1所述的组合物，其中，在约48小时后测定，组合物的沉降体积比大于约0.95。

4．根据权利要求3所述的组合物，其中，在约48小时后测定，组合物的沉降体积比大于约0.98。

5．根据权利要求1所述的组合物，其中组合物的触发粘度比至少约1.4。

6．根据权利要求5所述的组合物，其中组合物的触发粘度比至少约1.5。

7．根据权利要求6所述的组合物，其中硅石的平均粒径低于约1微米。

8．根据权利要求1所述的组合物，其中组合物的零剪切粘度大于约2,000帕斯卡秒。

9．根据权利要求8所述的组合物，其中组合物的零剪切粘度大于约7500帕斯卡秒。

10．根据权利要求7所述的组合物，其中硅石是二氧化硅。

11．根据权利要求10所述的组合物，其中二氧化硅选自火成二氧化硅、沉淀二氧化硅、凝集的二氧化硅和凝胶的二氧化硅。

12．根据权利要求1所述的组合物，它还包括0.005-3％柠檬酸或其盐。

13．一种鼻用、滞留粘膜的水性液体药物组合物，包括：

(a)约2-50％重量硅石胶体颗粒；和

(b)安全有效量的活性药物，选自胃肠道药物、止痛剂、减充血剂、祛痰剂、止咳剂、抗组胺药、支气管扩张剂、局部麻醉剂、感觉器药物、口腔护理剂、各种呼吸道药剂和它们的混合物；

其中，48小时后测量，组合物的沉降体积比大于约0.90，触发粘度比至少约1.2。

14．根据权利要求13所述的组合物，其中，在约48小时后测定，组合物的沉降体积比大于约0.95。

15．根据权利要求14所述的组合物，其中，在约48小时后测定，组合物的沉降体积比大于约0.98。

16．根据权利要求13所述的组合物，其中组合物的触发粘度比至少约1.4。

17．根据权利要求16所述的组合物，其中组合物的触发粘度比至少约1.5。

18．根据权利要求13所述的组合物，其中硅石的水平占组合物的约3-15％重量。

19．根据权利要求18所述的组合物，其中硅石的平均粒径低于约1微米。

20．根据权利要求13所述的组合物，其中组合物的零剪切粘度大于约2,000帕斯卡秒。

21．根据权利要求20所述的组合物，其中组合物的零剪切粘度大于约7500帕斯卡秒。

22．根据权利要求19所述的组合物，其中硅石是二氧化硅。

23．根据权利要求22所述的组合物，其中二氧化硅选自火成二氧化硅、沉淀二氧化硅、凝集的二氧化硅和凝胶的二氧化硅。

24．一种涂覆消化道的方法，包括给予安全有效量的权利要求1所述的组合物。

25．一种涂覆鼻粘膜的方法，包括给予安全有效量的权利要求13所述的组合物。

26．一种预防或治疗上呼吸道感染症状或上呼吸道组织刺激或损伤的方法，包括给予安全有效量的权利要求1所述的组合物。

27．一种预防或治疗上呼吸道感染症状或上呼吸道组织刺激或损伤的方法，包括给予安全有效量的权利要求13所述的组合物。

28．一种对消化道给予活性剂的方法，包括给予安全有效量的权利要求1所述的组合物。

29．一种对鼻粘膜给予活性剂的方法，包括给予安全有效量的权利要求13所述的组合物。