[发明专利]新的异噁唑啉酮抗菌剂

权利要求书

1．下式化合物或其药学上可接受的盐，其中：R₁是

a)H，

b)C_1-8烷基，由一个或多个F、Cl、OH、C_1-8烷氧基或C_1-8酰氧基任选取代，

c)C_3-6环烷基，或

d)C_1-8烷氧基；L是氧或硫；A是

a)

b)

c)具有1-3个选自S、N和O的杂原子的5-元杂芳族部分，其中所述5-元杂芳族部分通过碳原子键合且可另外具有稠合苯或萘基环，其中杂芳族部分由1-3个R₈任选取代，

d)具有至少一个氮原子的6-元杂芳族部分，其中所述杂芳族部分通过碳原子键合，其中所述6-元杂芳族部分可另外具有稠合苯或萘基环，其中所述杂芳族部分由1-3个R₉任选取代，

e)β-咔啉-3-基或通过6-元环键合的中氮茚基，由1-3个R₉任选取代，

f)或

g)其中R₂和R₃各独立是

a)H,

b)F,

c)Cl,

d)Br,

e)C_1-6烷基，

f)NO₂,

g)I,

h)C_1-6烷氧基，

I)OH,

j)氨基，

k)氰基，或

l)R₂和R₃一起是-O(CH₂)_h-O；其中R₄是

a)H,

b)C_1-2烷基，

c)F，或

d)OH；R₅是

a)H,

b)CF₃,

c)由一个或多个卤代任选取代的C_1-3烷基，

d)由一个或多个卤代任选取代的苯基，

e)R₅和R₆一起是下式的5-、6-或7-元环，

f)其中D是S、O或NR₈₆，其中R₈₆是H或C_1-6烷基，或

g)当R₇是吸电子基团时，R₅和R₆一起是-(CH₂)_K-；R₆和R₇在各种情况下是相同或不同的，是

a)吸电子基团，

b)H,

c)CF₃,

d)由一个卤代任选取代的C_1-3烷基，

e)苯基，条件是R₆和R₇中至少一个是吸电子基团，或

f)R₆和R₇一起是下式的5-、6-或7-元环，U是

a)CH₂,

b)O,

c)S或

d)NR₁₆；R₁₆是

a)H或

b)C_1-5烷基；其中R₈是

a)羧基，

b)卤代，

c)-CN,

d)巯基，

e)甲酰基，

f)CF₃,

g)NO₂,

h)C_1-6烷氧基，

I)C_1-6烷氧基羰基，

j)C_1-6烷硫基，

k)C_1-6酰基，

l)-NR₁₇R₁₈,

m)其中R₈₇是H或C_1-6烷基，

n)C_1-6烷基，由OH、氨磺酰、C_1-5烷氧基、C_1-5酰基或-NR₁₇R₁₈任选取代，

o)C_2-8烷基，由一个或两个R₁₉任选取代，

p)苯基，由一个或两个R₁₉任选取代，

q)具有1-3个选自S、N和O的原子的5-或6-元饱和的或不饱和的杂环部分，由一个或两个R₁₉任选取代，或R₁₇和R₁₈在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)C_1-4烷基，

c)C_5-6环烷基，或

d)R₁₇和R₁₈与氮原子一起是5-或6-元饱和的或不饱和的杂环部分，该部分任选具有选自S、N、O的另外一个杂原子，可任选被以下基团取代(包括在另外一个氮原子上)：C_1-3烷基、甲酰基、含有1-3个O、N或S的5-或6-元的杂芳族部分、其中R₈₈和R₈₉各独立是氢或C_1-6烷基、SO₂R₉₀，其中R₉₀是H或C_1-6烷基或由一个或多个F、Cl或OH任选取代的C_1-3酰基；R₁₉是

a)羧基，

b)卤代，

c)-CN,

d)巯基，

e)甲酰基，

f)CF₃,

g)NO₂,

h)C_1-6烷氧基，

i)C_1-6烷氧基羰基，

j)C_1-6烷硫基，

k)C_1-6酰基，

l)C_1-6烷基，由OH、C_1-5烷氧基、C_1-5酰基或-NR₁₇R₁₈任选取代，

m)苯基，

n)-C(=O)NR₂₀R₂₁,

o)-NR₁₇R₁₈,

p)-N(R₂₀)(-SO₂R₂₂),

q)-SO₂-NR₂₀R₂₁，或

r)-S(=O)_iR₂₂；R₂₀和R₂₁在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)C_1-6烷基，或

c)苯基；R₂₂是

a)C_1-4烷基，或

b)由C_1-4烷基任选取代的苯基；其中R₉是

a)羧基，

b)卤代，

c)-CN,

d)巯基，

e)甲酰基，

f)CF₃

g)NO₂

h)C_1-6烷氧基，

i)C_1-6烷氧基羰基，

j)C_1-6烷硫基，

k)C_1-6酰基，

l)-NR₂₃R₂₄,

m)C_1-6烷基，由OH、C_1-5烷氧基、C_1-5酰基或-NR₂₃R₂₄任选取代，

n)由一个或两个R₂₅任选取代的C_2-8链烯基苯基，

o)由一个或两个R₂₅任选取代的苯基，

p)具有1-3个选自S、N和O的原子的5-或6-元饱和或不饱和的杂环部分，由一个或两个R₂₅任选取代，或

q)R₂₃和R₂₄在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)甲酰基，

c)C_1-4烷基，

d)C_1-4酰基，

e)苯基，

f)C_3-6环烷基，或

g)R₂₃和R₂₄与氮原子一起是5-或6-元饱和的杂环部分，该部分可任选具有另一个选自S、N、O的杂原子，同样也可由以下的取代基取代(包括在另一个氮原子上)：苯基、嘧啶基、C_1-3烷基或C_1-3酰基；R₂₅是

a)羧基，

b)卤代，

c)-CN,

d)巯基，

e)甲酰基，

f)CF₃,

g)NO₂,

h)C_1-6烷氧基，

i)C_1-6烷氧基羰基，

j)C_1-6烷硫基

k)C_1-6酰基，

l)苯基，

m)C_1-6烷基，由OH、叠氮基、C_1-5烷氧基、C_1-5酰基、-NR₃₂R₃₃、-SR₃₄、-O-SO₂R₃₅或    任选取代，

n)-C(=O)NR₂₆R₂₇,

o)-NR₂₃R₂₄,

p)-N(R₂₆)(-SO₂R₂₂),

q)-SO₂-NR₂₆R₂₇，或

r)-S(=O)_iR₂₂,

s)-CH=N-R₂₈，或

t)-CH(OH)-SO₃R₃₁；R₂₂如上所定义；R₂₆和R₂₇在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)C_1-6烷基，

c)苯基，或

d)甲苯基；R₂₈是

a)OH,

b)苄氧基，

c)-NH-C(=O)-NH₂,

d)-NH-C(=S)-NH₂，或

e)-NH-C(=NH)-NR₂₉R₃₀；R₂₉和R₃₀在各种情况下是相同或不同的，是

a)H，或

b)由苯基或吡啶基任选取代的C_1-4烷基；R₃₁是

a)H，或

b)钠离子；R₃₂和R₃₃在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)甲酰基，

c)C_1-4烷基，

d)C_1-4酰基，

e)苯基，

f)C_3-6环烷基，

g)R₃₂和R₃₃一起是具有1-3个选自S、N、O的原子的5-或6-元饱和的杂环部分，任选由以下取代基取代(包括在所述氮原子上)：苯基、嘧啶基、C_1-3烷基或C_1-3酰基，

h)-P(O)(OR₃₇)(OR₃₈)，或

i)-SO₂-R₃₉；R₃₄是    R₃₅是C_1-3烷基；R₃₆是

a)C_1-6烷氧基羰基，或

b)羧基；R₃₇和R₃₈在各种情况下是相同或不同的，是

a)H，或

b)C_1-3烷基；R₃₉是

a)甲基，

b)苯基，或

c)甲苯基；其中K是

a)O,

b)S，或

c)NR₄₀，其中R₄₀是氢、甲酰基、C_1-4烷基、C_1-4酰基、苯基、C_3-6环烷基、-P(O)(OR₃₇)(OR₃₈)或-SO₂-R₃₉，其中R₃₇、R₃₈和R₃₉如上所定义；R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄和R₁₅在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)甲酰基，

c)羧基，

d)C_1-6烷氧基羰基，

e)C_1-8烷基，

f)C_2-8链烯基，其中取代基(e)和(f)可由OH、卤代、C_1-6烷氧基、C_1-6酰基、C_1-6烷硫基或C_1-6烷氧基羰基、或由卤代任选取代的苯基任选取代，

g)具有6-10个碳原子、任选由以下取代基取代的芳族部分：羧基、卤代、-CN、甲酰基、CF₃、NO₂、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6酰基、C_1-6烷硫基或C_1-6烷氧基羰基；

h)-NR₄₂R₄₃,

i)OR₄₄,

j)-S(=O)_i-R₄₅,

k)-SO₂-N(R₄₆)(R₄₇)，或

l)下式的基团：R₁₉如上所定义；T是

a)O,

b)_S，或

c)SO₂；R₄₂和R₄₃在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)C_3-6环烷基，

c)苯基，

d)C_1-6酰基，

e)由OH、C_1-6烷氧基(该烷氧基可由OH、具有1-3个选自S、N和O的原子的5-或6-元的芳族杂环部分取代)、由OH、CF₃、卤代、-NO₂、C_1-4烷氧基、-NR₄₈R₄₉任选取代的苯基或任选取代的C_1-8烷基，或

f)      或

g)      V是

a)O,

b)CH₂，或

c)NR₅₆；R₄₈和R₄₉在各种情况下是相同或不同的，是

a)H，或

b)C_1-4烷基；R₅₄是

a)OH,

b)C_1-4烷氧基，或

c)-NR₅₇R₅₈；R₅₅是

a)H，或

b)由吲哚基、OH、巯基、咪唑基、甲硫基、氨基、由OH、-C(=O)-NH₂、-CO₂H或-C(=NH)-NH₂任选取代的苯基任选取代的C_1-7烷基；R₅₆是

a)H,

b)苯基，或

c)由OH任选取代的C_1-6烷基；R₅₇和R₅₈在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)C_1-5烷基，

c)C_1-3环烷基，或

d)苯基；R₄₄是

a)由C_1-6烷氧基或C_1-6羟基、C_3-6环烷基、具有1-3个氮原子的6-元芳族任选苯并-稠合的杂环部分任选取代的C_1-8烷基，该苯并稠合杂环部分可由一个或两个-NO₂、CF₃、卤代、-CN、OH、C_1-5烷基、C_1-5烷氧基或C_1-5酰基取代，

b)

c)苯基，或

d)吡啶基；R₄₅是

a)C_1-16烷基，

b)C_2-16链烯基，其中取代基(a)和(b)可由C_1-6烷氧基羰基或具有1-3个选自S、N和O的原子的5-、6-或7-元芳族杂环部分任选取代，

c)具有6-10个碳原子的芳族部分，或

d)具有1-3个选自S、N和O的原子的5-、6-或7-元芳族杂环部分，其中取代基(c)和(d)可由羧基、卤代、-CN、甲酰基、CF₃、-NO₂、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_1-6酰基、C_1-6烷硫基或C_1-6烷氧基羰基任选取代；R₄₆和R₄₇在各种情况下可相同或不同，是

a)H,

b)苯基，

c)C_1-6烷基，或

d)苄基；R₅₀和R₅₁在各种情况下是相同或不同的，是

a)H,

b)OH,

c)由-NR₄₈R₄₉任选取代的C_1-6烷基，其中R₄₈和R₄₉如上所定义，

d)R₅₀和R₅₁一起是=O；R₅₂是

a)具有6-10个碳原子的芳族部分，

b)具有1-3个选自S、N和O的原子的5-或6-元的芳族任选苯并-稠合的杂环部分，其中取代基(a)和(b)同样可由1-3个-NO₂、CF₃、卤代、-CN、OH、苯基、C_1-5烷基、C_1-5烷氧基或C_1-5酰基任选取代，

c)吗啉基，

d)OH,

e)C_1-6烷氧基，

f)-NR₄₈R₄₉，其中R₄₈和R₄₉如上所定义，

g)-C(=O)-R₅₉，或

h)R₅₃是

a)H,

b)甲酰基，

c)C_1-4烷基，

d)C_1-4酰基，

e)苯基，

f)C_3-6环烷基，

g)-P(O)(OR₃₇)(OR₃₈)，或

h)-SO₂R₃₉，其中R₃₇、R₃₈和R₃₉如上所定义；R₅₉是

a)吗啉基，

b)OH，或

c)C_1-6烷氧基；h是1、2或3；i是0,1或2；j是0或1；k是3、4或5；r是1、2、3、4、5或6；t是0、1、2、3、4、5或6；u是1或2；和Q是

a)氢；

b)卤代；

c)NO₂,

d)N₃,

e)C_1-6烷硫基，

f)

g)

h)C₁-C₆烷基，

i)C₁-C₆烷氧基，

j)甲酰基，

m)-氨磺酰(H₂NSO₂-),

n)-NHOH,

p)杂芳基其中杂芳基是具有1-3个选自O、N或S的杂原子的5-或6-元芳族杂环基团，

q)

r)氨基，

s)C₁-C₆烷基氨基-，

t)二(C₁-C₆烷基)氨基-

u)其中R₆₀和R₆₁各独立是氢或C₁-C₆烷基，

v)OH,

w)氰基，

x)羟基(C₁-C₆烷基)，

y)

z)其中r是1-6,

aa)

bb)

cc)其中R₈₄是氢或C_1-6烷基，

dd)其中R₈₅是氢，由一个或多个F、Cl、OH、C_1-8烷氧基或C_1-8酰氧基任选取代的C_1-8烷基、C_3-6环烷基或C_1-8烷氧基；

ee)其中R₈₄是氢或C_1-6烷基，

ff)取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基部分，

gg)具有1-3个选自O、N或S的原子的、取代的或未取代的单环或双环的、饱和或不饱和的杂环部分，所述环通过环碳或氮键合到苯取代基上，

hh)具有1-3个选自O、N或S的杂原子的单环或双环的取代或未取代的杂芳族部分，所述环通过环碳或氮键合到苯基取代基上，其中该杂芳族部分可另外具有稠合的苯或萘环；所述取代基例如p、q、ff、gg和hh部分选自以下1或2个基团：1)卤代，2)C_1-6烷基，3)NO₂,4)N₃,5)6)7)甲酰基，8)9)10)杂芳基其中杂芳基是具有1-3个选自O、N或S的杂原子的5-或6-元的芳族杂环基团，11)12)其中R₆₀和R₆₁各独立是氢或C₁-C₆烷基，13)OH,14)羟基(C₁-C₆烷基)，15)16)其中r是1-6,17)18)-CH₂-R₈₀，其中R₈₀是

a)-OR₃₂，其中R₃₂如上所定义，

b)-SR₃₂，其中R₃₂如上所定义，

c)-NR₃₂R₃₃，其中R₃₂和R₃₃如上所定义，或

d)含有1-4个O、S或N原子的5-或6-元的杂芳族，19)其中R₈₄如上所定义，20)氰基，21)羧基，22)CF₃,23)24)其中苯基部分可由卤代或(C₁-C₆)烷基任选取代，25)其中R₆₀和R₆₁如上所定义，26)或其中R₉₁是具有1-3个O、N或S的5-或6-元的芳族杂环基团，27)28)其中R₈₅如上所定义，29)其中R₉₉、R₁₀₀和R₁₀₁各独立是C_1-6烷基；或Q与R₁和R₂之一一起形成-O-CH₂-O。