[发明专利]微胶囊剂

说明书

本发明涉及农药活性化合物的新的微胶囊剂，其制备方法以及其施用农药活性化合物的应用。

业已知道，乳油或可湿性粉剂形式的农药活性化合物用水搅拌，并用所得的直接可用喷雾混合物喷雾到植物上。此方法的缺点是，对施用这些喷雾混合物的人员实施充分保护通常是非常复杂的。

再者，业已描述过农药活性化合物可以以微胶囊水悬浮液的形式施用(参见，DE-A3016189、DE-B1185154、DE-B1248016和DE-A2734577)。然而，不方便的是，这些制剂通常趋向于聚集，且其中含有的活性化合物并不总是能够以所需的量和所期望的长时间内释放。

最后，从DE-A2738509可见，色素可以借助于2H-1,3,5-噁二嗪-2,4,6-(3H,5H)-三酮-3,5-二(6-异氰酸根合-己-1-基)和多元胺微胶囊化。然而，迄今为止尚未公开上述异氰酸酯用于微囊化农药活性化合物。

现已发现新的微胶囊剂，它们由下列组成：

A)由下列组成的粒状分散相：

a)以下的反应产物：

-下式的2H-1,3,5-噁二嗪-2,4,6-(3H,5H)-三酮-3,5-二(6-异

氰酸根合-己-1-基)

如果适宜是与二异氰酸甲代亚苯基酯混合的，与

-至少一种二胺、多元胺、二醇、多元醇和/或氨基醇，b)至少一种选自氨基衍生物、吗啉衍生物或唑(azole)衍生物的

杀真菌活性化合物和/或

至少一种选自磷酸酯类、拟除虫菊酯类或氨基甲酸酯类的杀虫

活性化合物和/或

至少一种选自乙酰替苯胺类的除草活性化合物和

c)如果适合，添加剂，其中分散相的颗粒平均粒径为1至20微

米，和

B)液体含水相。

再者，业已发现，本发明的微胶囊剂可以如下制备：

α)在第一步骤中，

将至少一种选自氨基衍生物、吗啉衍生物或唑衍生物的杀真菌活性化合物和/或

至少一种选自磷酸酯类、拟除虫菊酯类或氨基甲酸酯类的杀虫活性化合物和/或

至少一种选自乙酰替苯胺类的除草活性化合物

与

下式的2H-1,3,5-噁二嗪-2,4,6-(3H,5H)-三酮-3,5-二(6-异氰酸根合-己-1-基)

和如果适宜与二异氰酸甲代亚苯基酯，

和如果适宜与有机溶剂和如果适宜与乳化剂混合，

β)之后在第二步骤中，将所得的混合物分散于水，如果适宜，是与添加剂的混合物中，和，

γ)在第三步骤中，将至少一种二胺、多元胺、二醇、多元醇和/或氨基醇，如果适宜，是与水混合的，和，如果适宜，添加剂加到所得的分散液中。

最后，业已发现，本发明的微胶囊剂非常适合于将其中包含的农药活性化合物施用于植物和/或其环境。

本发明的微胶囊剂与结构上最相似的现有技术制剂相比更适合于施用其中含有的农药活性化合物被认为是极其出人意料的。特别出人意料的是，在大多数候选的异氰酸酯中，特别是式(Ⅰ)的2H-1,3,5-噁二嗪-2,4,6-(3H,5H)-三酮-3,5-二(6-异氰酸根合-己-1-基)，它特别适合于制备具有所需性能的微胶囊剂。

本发明的微胶囊剂有一系列突出的优点。因此，它们能够在长时间内以所需特定量释放活性组分。另一优点是，植物对其中含有的活性化合物的耐受性得以提高，且同时活性组分的急性毒性降低，因此，甚至是在没有太多安全性措施的情况下，施用微胶囊剂对操作者亦不成问题。

本发明的微胶囊剂的特征在于含在所述的分散相和液体相中的各组分。

(a)项中提到的式(Ⅰ)的2H-1,3,5-噁二嗪-2,4,6-(3H,5H)-三酮-3,5-二(6-异氰酸根合-己-1-基)业已公开(参见，DE-A2738509)。这点同样适合于(a)项中也提到的二异氰酸甲代亚苯基酯。

(a)项中提到的各组中的适合的胺类优选是脂族和脂环族伯和仲二胺和多元胺类。可以提到的实例是

1,2-乙二胺、二亚乙基三胺、三亚乙基四胺、双-(3-氨基丙基)-胺、双-(2-甲基氨基乙基)-甲胺、1,4-二氨基-环己烷、3-氨基-1-甲基-氨基丙烷、N-甲基-双-(3-氨基丙基)-胺、1,4-二氨基-正丁烷和1,6-二氨基-正己烷。

这些二胺和多元胺是有机化学上已知的化合物。

(a)项中提到的各组中的适合的醇类优选是伯和仲脂族二醇和多元醇类。可以提到的实例是