[发明专利]取代的苯并咪唑及其制备方法和用作抗寄生原生动物药的用途

说明书

本发明涉及新的取代的苯并咪唑，它们的制备方法和它们用作抗寄生原生动物药的用途。

本发明进一步涉及用于防治寄生原生动物，特别是球虫的组合物中这些化合物与聚醚抗生素或合成制备的球虫病药的混合物。

已经公开了取代的苯并咪唑及其作为杀昆虫剂，杀真菌剂和除草剂的用途(EP-OS[欧洲公开说明书]87375,152360,181826,239508,260744,266984，美国专利3418318,3472865,3576818,3728994)。

已经公开了卤代苯并咪唑及其作为驱虫药，抑球虫剂和杀虫剂的作用(DE-OS[德国公开说明书]2047369,DE-OS[德国公开说明书]4237617)。公开了作为球虫病药的硝基取代的苯并咪唑和聚醚抗生素的混合物(美国专利5331003)。所有情况下它们的作用仍然不令人满意。

球虫病是单细胞寄生虫(原生动物)引起的疾病。其能引起巨大损失，特别是在饲养家禽时。为了避免这种情况，用球虫病药预防性处理牲畜。由于对使用的药产生抗性，在使用这种药之后不久就已经出现了严重的问题。另一方面，通过利用从化学角度讲完全新的球虫病药，特别是组合物，有可能控制即使多抗性的寄生虫品系。

式(Ⅰ)的苯并咪唑是新的并且特别适合防治寄生原生动物其中

X¹代表氯或溴，

R¹代表氢或C1-4-烷基，

R³代表氟代烷基，

R²代表基团

R⁴代表烷基或取代的苯基，

R⁵代表烷基。

通过下面的方法制备式(Ⅰ)的苯并咪唑其中

X¹代表氯或溴，

R¹代表氢或C_1-4-烷基，

R³代表氟代烷基，

R²代表基团

R⁴代表烷基或取代的苯基，

R⁵代表烷基，其中

如果适当在稀释剂和/或反应助剂存在下，式(Ⅱ)的1H-苯并咪唑与式(Ⅲ)的烷基化试剂反应其中

X¹和R²具有上面指出的定义，

             A-CHR¹R²              (Ⅲ)其中

A代表合适的离去基团，

R¹和R²具有上面指出的定义。

式(Ⅰ)的化合物任选地以不同组成作为几何和/或旋光异构体或区域异构体或者这些异构体的混合物存在，取决于取代基的类型和数目。根据本发明要求保护了纯的异构体和异构体混合物两者。

式(Ⅰ)提供了根据本发明的取代的苯并咪唑的一般定义。优选的式(Ⅰ)的化合物是那些化合物，其中

X¹代表氯或溴，

R¹代表氢或C_1-4-烷基，例如甲基，乙基，异丙基，

R²代表基团

R⁴代表C_1-6-烷基，例如甲基，乙基，正丙基，异丙基，正丁基，仲丁基，异丁基，叔丁基，正戊基，正己基，环己基，以及取代的苯基，这种情况下苯环的可能的取代基是：C_1-4-烷基，特别是甲基，C_1-4-卤代烷基，特别是三氟甲基，卤素，硝基，C_1-4-烷氧基，特别是甲氧基，亚甲二氧基，C_1-4-卤代烷氧基，特别是三氟甲氧基，亚甲二氧基，亚乙二氧基，它们又可以被卤素取代，

R⁵代表C_1-4-烷基，特别是甲基或乙基，

R³代表全氟-C_1-4-烷基，特别是三氟甲基。

特别优选的式(Ⅰ)的化合物是那些化合物，其中

X¹代表氯或溴，

R¹代表氢，

R²代表基团

R⁴代表C_1-6-烷基，

R⁵代表甲基或乙基，