[发明专利]粘膜型药物送递系统及其动物运用

说明书

发明领域

本发明涉及粘膜生物附着性系统及其使用方法。具体地说，本发明提供用于局部和全身药物送递的粘膜型(originated)药物送递系统。本文所公开的系统用于动物特别有利。

发明背景

人和一些非人类动物间生理功能的类似性是众所周知的。这些类似性使得许多药物可提供种系间治疗和诊断效力。有利的是，药物跨越种系的能力提供新型动物药物对人和新型人药物对动物的治疗效力。

然而，药物种系间效力通常受到人和动物以及不同动物间存在的某些基本差异的限制。例如，种系间药物吸收、分配、代谢或清除在分子水平上的差异，将导致给予不同动物或人的相等剂量在效力、毒性或副作用上的差异。另外，可行的或安全给药方式的有效性、解剖、尺寸、素因或推测其能力间的差异常常限制了种系间的使用。另外，饲养条件、给药频率或动物处理者的娴熟水平也可限制一些药物在种系间的实际运用。因此，虽然人和非人类动物间存在生理类似性，但这些类似性只是种系间药物成功治疗效果的一个因素。

安全、方便、费用以及处理者的娴熟水平是影响成功用药物处理动物病症的一些因子。许多时候，动物是在主人、训练员或其它缺少对动物给药检验的人的直接照顾下的。通常，动物健康照料缺少的第二方支付系统(second party paymentsystem)，导致经常看兽医(或其它熟练的动物照顾提供者)、或对主人而言费用极其昂贵的长住院治疗。另外，一些动物易努的天性也妨碍了熟练处理者对动物的安全给药。另外，在郊区的紧急情况中兽医不能及时赶到来提供所需的治疗。由于这些及其它动物健康护理中的因素，生理类似性仅是影响药物对种系间治疗效果的一个因素。

通常，动物通过口服或肠胃道外给药。且当一些药物可以制成口服剂量形式时，为了确保给药所需的剂量，许多药物必须以注射或用胃管直接通入胃进行给药。这些给药方法能确保适合的给药剂量，但通过注射或胃管重复给药，将激怒动物并给其带来压力，且对动物的主人和健康护理者造成危险。

所以，需要一种有效的对动物诊断和治疗产品及其方法，这种产品和方法是无痛、价廉、易于给药和对动物和健康护理者而言都是安全的。

发明概述

本发明涉及一种新型产品和方法，来安全、简单、有效、无痛的治疗或诊断动物的病症。同样可以的是，本发明所公开的许多方法也可用于一些人类患者或疾病。

在本发明书的许多地方是通过列出的实施例来提供引导的。在每个实例中，叙述的内容是代表性的一类。它并不意味着该内容是唯一的。

本发明提供对患者的短期或长期安全和方便的药物送递。本发明包括用粘膜型药物送递系统。本发明粘膜型药物送递系统包括已知的粘膜药物送递(TMDD)系统以及新型的TMDD组合物。粘膜型送递系统还包括从粘膜表面将药物释放入送递系统周围的环境。本发明还提供用于送递装置的不溶于水的聚合物基质，当以受控方式从基质释放药物时，该装置可粘附在湿润的粘膜表面。

附图简述

图1是一粘附于犬颊粘膜的透粘膜药物送递系统实例的粘附和膨胀评分图。

图2是一粘附于犬颊粘膜的透粘膜药物送递系统实例的粘附和膨胀评分图。

图3是一粘附于犬颊粘膜的透粘膜药物送递系统实例的粘附和膨胀评分图。

图4是透粘膜药物送递配方的体内比较。

图5是透粘膜药物送递配方的体内比较。

图6是透粘膜药物送递配方的体内比较。

图7是聚合物比例对本发明透粘膜药物送递系统的药物释放作用的说明图。

图8是透粘膜药物送递系统体外药物释放的说明图。

图9是含美托咪定但无渗透增强剂的透粘膜药物送递系统体外效果的说明图。

图10是含美托咪定和1.0％w/w渗透增强剂单月桂酸甘油酯的透粘膜药物送递系统体外效果的说明图。

图11是含美托咪定和0.5％w/w渗透增强剂单月桂酸甘油酯的透粘膜药物送递系统体外效果的说明图。

图12在狗中用渗透增强剂提高美托咪定剂量的说明图。

图13为本发明单向透粘膜药物送递装置一实例的俯视图。

图14是图13所示的透粘膜药物送递装置的侧视图。

图15是带外露刀刃的透粘膜药物送递系统与带不外露刀刃的送递系统比较，体外药物释放的说明图。

图16是表4的贴片配方1的心血管作用说明图。

图17是表4的贴片配方2的心血管作用说明图。

图18是表4贴片配方3的心血管和镇静作用说明图。

图19是表4贴片配方4的心血管和镇静作用说明图。

发明详述