[发明专利]作为hPPARγ和hPPARα激活剂的取代的噁唑和噻唑衍生物无效
| 申请号： | 99811640.8 | 申请日： | 1999-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN1321152A | 公开（公告）日： | 2001-11-07 |
| 发明（设计）人： | J·L·科林斯;M·德祖贝;J·A·奥普林格尔;T·M·威尔逊 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/32 | 分类号： | C07D263/32;C07D277/24;A61K31/421;A61K31/426;C07D413/12;C07D417/12;A61K31/422;A61K31/427 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 钟守期 |
| 地址： | 英国梅*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 hppar 激活剂 取代 噻唑 衍生物 | ||
1．式(Ⅰ)化合物，或其互变异构形式、药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：R1为氢或C1-3烷基；R2为氢或由一个或多个卤素任选取代的C1-8烷基；R3为C1-6烷基、C4-7环烷基或环烯基、-OC1-6烷基、-NR’R’(其中每一个R’独立为氢或C1-3烷基)、含有至少一个氧、氮或硫环原子的5或6元杂环基(由一个或多个卤素、由一个或多个卤素任选取代的C1-6烷基、由一个或多个卤素任选取代的-OC1-6烷基、-CN或-NO2任选取代)，或苯基(由一个或多个卤素、由一个或多个卤素任选取代的C1-6烷基、由一个或多个卤素任选取代的-OC1-6烷基、-CN或-NO2任选取代)；R4为含有至少一个氧、氮或硫环原子的5或6元杂环基(由一个或多个卤素、由一个或多个卤素任选取代的C1-6烷基、由一个或多个卤素任选取代的-OC1-6烷基、-CN或-NO2任选取代)，或苯基(由一个或多个卤素、由一个或多个卤素任选取代的C1-6烷基、由一个或多个卤素任选取代的-OC1-6烷基、-NR’R’、-CN或-NO2任选取代)；R5为氢、卤素或由一个或多个卤素任选取代的C1-3烷基；R6为氢或C1-3烷基；X为O或S；及n为1、2或3。
2．权利要求1的化合物，其中R1为氢或甲基。
3．权利要求1-2中任一项的化合物，其中R2为由一个或多个卤素任选取代的C1-8烷基。
4．权利要求1-3中任一项的化合物，其中R3为吡啶、吡嗪、噻吩、呋喃、噻唑或苯基(其中任何一个可由一个或多个卤素、由一个或多个卤素任选取代的C1-6烷基、由一个或多个卤素任选取代的-OC1-6烷基、-CN或-NO2任选取代)或C4-7环烷基。
5．权利要求4的化合物，其中R3为苯基(由一个或多个卤素、由一个或多个卤素任选取代的C1-6烷基、由一个或多个卤素任选取代的-OC1-6烷基、-CN或-NO2任选取代)。
6．权利要求1-5中任一项的化合物，其中R4为苯基(由一个或多个卤素、由一个或多个卤素任选取代的C1-6烷基或由一个或多个卤素任选取代的-OC1-6烷基任选取代)。
7．权利要求1-6中任一项的化合物，其中R5为氢或由一个或多个卤素任选取代的C1-3烷基。
8．权利要求7的化合物，其中R5为氢。
9．权利要求1-8中任一项的化合物，其中R6为甲基或乙基。
10．权利要求1-9中任一项的化合物，其中n为2。
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