[发明专利]包含(7α,17α)－17－羟基－7－甲基－19－去甲－17－孕－5(10)－烯－20－炔－3－酮的高纯度组合物

权利要求书

1.包含(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-5(10)-烯-20-炔-3-酮的高纯度组合物，其特征在于，所述组合物包含(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-20-炔-3-酮的量低于0.5％。

2.权利要求1的组合物，其特征在于：(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-20-炔-3-酮的量为0.25％或更低。

3.权利要求1的组合物，其特征在于：(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-20-炔-3-酮的量为0.1％或更低。

4.制备权利要求1-3的高纯度组合物的方法，其特征在于：将(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-5(10)-烯-20-炔-3-酮晶体在水存在下老化至少24小时。

5.权利要求4的方法，其中所述老化持续3-6天。

6.权利要求4或5的方法，其特征在于，在包括下述步骤的替勃龙合成的最后步骤中形成所述晶体：

a.将(7α，17α)-3，3-二甲氧基-17-羟基-7-甲基-19-去甲孕-5(10)-烯-20-炔-3-酮在有机溶剂中与弱酸水溶液反应；

b.将该溶液倾入呈弱碱性的水中；

c.用呈弱碱性的水洗涤所述晶体。

7.通过将可药用固体载体与权利要求1-3任一项所述的组合物混合而制得的药物剂量单位。

8.通过将可药用固体载体与通过权利要求4-6的方法可制得的组合物混合而获得的药物剂量单位。

9.含有可药用固体载体和低于2.50mg量的(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-5(10)-烯-20-炔-3-酮并且具有(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-20-炔-3-酮含量低于5％的保存期规格的药物剂量单位。

10.权利要求9的剂量单位，其特征在于：(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-5(10)-烯-20-炔-3-酮的含量为1.25mg或更低。

11.权利要求9的剂量单位，其特征在于：(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-5(10)-烯-20-炔-3-酮的含量为0.625mg或更低。

12.权利要求9-11的剂量单位，其中所述保存期为1.5年，更优选为2年。

13.权利要求9-11的剂量单位，其中在6个月保存期的条件下，(7α，17α)-17-羟基-7-甲基-19-去甲-17-孕-4-烯-20-炔-3-酮的量为3％或更低，更优选为2％或更低。

14.权利要求13的剂量单位，其中所述保存期为1年，优选1.5年，更优选2年。