[发明专利]防治跳蚤的虱螨脲和烯淀虫胺口服组合物

说明书

本发明涉及根据下列式(Ⅰ)的被称为硝基烯胺衍生物与下列式(Ⅱ)类似名称的苯甲酰脲衍生物组合为基础的兽药，和在全身防治家畜身上的跳蚤中的应用，以及这种制剂和组合物的生产与应用。

本发明也涉及防治跳蚤的兽用制剂，所述制剂包括防治跳蚤有效剂量的式(Ⅰ)化合物与式(Ⅱ)化合物的组合以及生理上可接受的制剂赋形剂。其中R₁是氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₇-环烷基；R₂是氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₇-环烷基；R₃是氢或C₁-烷基；和A是未取代或被相同或不同卤原子取代一次或多次的杂环基；

其中

X是卤素；

X₁是氢或卤素；

X₂是氢或卤素；

Y是部分或完全卤代的C₁-C₆烷基、或插有一个氧原子的完全卤代C₁-C₆烷基、或者部分或完全卤代的C₂-C₆链烯基；

Y₁是氢或卤素；

Y₂是氢或卤素；

Y₃是氢或卤素； 

Z₁是氢或C₁-C₃-烷基；和

Z₂是氢或C₁-C₃-烷基

式(Ⅰ)的硝基烯胺衍生物和式(Ⅱ)的苯甲酰脲衍生物是已知的杀虫剂。

式(Ⅰ)的硝基烯胺类的杰出代表品种是式Ⅲ的烯啶虫胺

IUPAC名称：(E)-N-(6-氯-吡啶-3-基甲基)-N-乙基-N′-甲基-2-硝基亚乙烯基二胺

烯啶虫胺及其制剂描述在专利EP-0.302.389第63页实施例41中。该公开申请披露了相当一大类的硝基烯胺类化合物，烯啶虫胺只是从中挑选的代表品种之一。这些硝基烯胺类在其中被描述为触杀性杀虫剂和触杀性杀螨剂。更多的硝基烯胺类公开在专利EP-0.302.833中。在专利EP-0.616.494中公开了烯啶虫胺也可以对寄主动物口服给药。在专利WO 95/33380中建议虱螨脲与很多其他农药混配，其中也包括烯啶虫胺。然而，其中被建议的混配是作为植物杀虫组合物，用于植物叶面处理控制害虫侵害。

归入式(Ⅱ)的一大类苯甲酰脲，以及它们的制剂和应用描述在专利US-5.420.163和在其中作为引用的文献中。

在专利WO 98/19542中描述了这样的式(Ⅱ)化合物，其中X是F,X₁是6-F；X₂是H；Y是CF₂CHFCF₃；Y₁是2-F；Y₂是3-Cl；Y₃是5-Cl；Z₁是H、甲基或乙基；和Z₂是H、甲基或乙基，以及其中至少Z₁或Z₂是甲基或乙基。

在专利WO 98/19543中描述了这样的式(Ⅱ)化合物，其中X是F,X₁是6-F；X₂是H；Y是CF₂CHFCF₃；Y₁是3-Cl；Y₂是H；Y₃是5-Cl；Z₁是H、甲基或乙基；和Z₂是H、甲基或乙基，以及其中至少Z₁或Z₂是甲基或乙基。

在专利WO 98/19995中描述了这样的式(Ⅱ)化合物，其中X是F,X₁是6-F；X₂是H；Y是CH(CH₃)CF₂R；R是CF₃或CF₂CF₃；Y₁是2-H或F；Y₂是3-Cl；Y₃是5-Cl；Z₁是H；以及Z₂是H。