[发明专利]含有维生素A和维生素E的眼药组合物的用途

说明书

本发明涉及一种包含维生素A和维生素E的维生素复合剂在制备用于保护眼睛抵抗紫外辐射和臭氧的眼药中的用途。

包含维生素A和维生素E的眼药在现有技术中是已知的。例如商品名Oculotect-Gel的CIBA-Vision的产品。Oculotect是典型的用于治疗干眼症或角膜结膜炎的处方药。

如今，我们惊奇地发现含有维生素A和维生素E的眼药组合物对于保护眼睛特别是人类的眼睛在防止紫外辐射和臭氧防护方面是十分有用的，二者很典型地对眼睛产生持续性伤害，因此被称作环境毒素。

上述用于眼睛保护治疗的眼药组合物可以通过一种凝胶，热凝胶，液体滴眼液或一种软膏的方式给药。优选地为一种凝胶，热凝胶或一种液体组合物。更优选的为一种凝胶或热凝胶。

一种眼药组合物一般包含以下所公开的组分。

本发明涉及一种眼药组合物的用途该眼药组合物强制性的包含两种活性成分维生素E和维生素A。

在本发明中，维生素A将表示一种化合物，诸如维生素A本身(视黄醇)，视黄醇酯例如维生素A乙酸酯，维生素A棕榈酸酯等，视黄酸及视黄酸酯例如视黄酸甲酯等。优选维生素A乙酸酯和维生素A棕榈酸酯。

类似地，维生素E在本发明中将表示维生素E本身，即(+)-α-生育酚，α-生育酚的异构体及其外消旋体，例如外消旋的DL-α-生育酚，光学纯的和/或外消旋的α-生育酚的酯例如DL-α-生育酚乙酯，琥珀酸酯和/或烟酸酯，α-生育酚的特殊衍生物例如D-α-生育酚酰基(tocopheryl)聚乙二醇1000琥珀酸酯(托可索仑(tocophersolan))，托可来汀(tocoretinate)(用α-生育酚酯化的视黄酸，见Merck Index 12th edition,No.9639)等。优选为DL-α-生育酚乙酸酯，托可索仑和tocoretinate。

选择性地，在上述眼药组合物中可加入一种维生素活性提高试剂，例如七叶甙。和/或其衍生物。七叶甙是一种天然产物同时具有出色的局部耐受性。

如果加入七叶甙。其加入量将典型的为0.001到约10％的重量比，优选在0.05到5％重量比，特别为0.01到1％重量比。

根据本发明的眼药组合物可方便地应用于眼睛，特别是以凝胶，热凝胶，溶液，悬浊液或软膏的形式应用。这样的组合物包含上述的维生素量典型的为约0.0005到约15.0％的重量比，优选在0.001到约10.0％的重量比，或更优选在0.05到约7％的重量比和最优选在0.01到约1.1％的重量比。

用于上述凝胶，热凝胶或液体组合物的维生素A和维生素E的比例典型的为1∶10，优选在1∶5，特别为1∶1。

用于软膏的维生素A和维生素E的比例典型的为50∶1，优选为35∶1，特别为20∶1。

热凝胶是指一种典型的显示热反转能力的凝胶。根据本发明的热凝胶在温度在30-60℃范围内显示出粘度最大值，更精确的是在大约为体温的温度。它优选包括一种聚乙烯-聚丙烯嵌段共聚物。这种嵌段共聚物的具有代表性的例子为Poloxamer 407(Lutrol^F 127,BASF公司，德国)。

其它本领域技术人员所知的惯用的眼药可接受赋形剂和添加剂可以包含在上述组合物中，例如下面所提及的类型的赋形剂和添加剂，尤其是载体，稳定剂，增溶剂，张力提高试剂，缓冲剂物质，防腐剂，增稠剂，络合剂及其它赋形剂。这些组合物可用下述已知的方法制备，例如将活性组分与相应的赋形剂和/或添加剂混合形成相应的眼药组合物。