[发明专利]2-杂芳基-3,4-二氢-2H-吡咯衍生物无效
申请号: | 99812143.6 | 申请日: | 1999-10-01 |
公开(公告)号: | CN1323304A | 公开(公告)日: | 2001-11-21 |
发明(设计)人: | A·普兰特;B·阿利格;A·格拉夫;U·克拉尔茨;W·克雷默;C·埃尔德伦;A·图尔博格;N·门克 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;C07D405/04;C07D409/14;C07D405/14;C07D401/04;C07D417/04;C07D417/14;A01N43/36 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,邰红 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 吡咯 衍生物 | ||
1.式(Ⅰ)的2-杂芳基-3,4-二氢-2H-吡咯衍生物,其中
杂芳基表示不饱和的5至10元单或双环杂环,例如5或6元单环,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子,任选地被列于H1中的基团单或多取代,其中
H1表示氢、卤素、氰基、甲酰基、硝基、烷基、三烷基甲硅烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代链烯基氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、五氟硫基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、烷氧基亚氨基或-S(O)oR3,
Ar表示基团其中
m表示0、1、2、3或4,
R1表示卤素或表示下列基团之一:
(l)-X-A
(m)-B-Z-D
(n)-Y-E,
R2表示氢、卤素、氰基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷氧基烷氧基或-S(O)oR3,
o表示0、1或2,
R3表示烷基或卤代烷基,
X表示直接键、氧、硫、羰基、羰基氧基、氧基羰基、亚烷基、亚链烯基、亚炔基、亚烷基氧基、氧亚烷基、硫亚烷基、亚烷基二氧基或二烷基亚甲硅烷基,
A表示苯基、萘基或四氢萘基,它们各任选由列于W1中的基团单-或多取代,或表示各任选由列于W2中的基团单-或多取代的5-至10-元的、含有一或二个芳环且具有一或多个选自氮、氧和硫的杂原子的杂环基,
B表示任选由列于W1中的基团单-或二取代的对亚苯基,
Z表示氧或硫,
D表示氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代链烯基,各任选由卤素-、烷基-、链烯基-、卤代链烯基-、苯基-、苯乙烯基-、卤代苯基-或卤代苯乙烯基-取代的环烷基或环烷基烷基,表示各任选由卤素-或烷基-取代的环链烯基或环链烯基烷基,表示各任选由硝基-、卤素-、烷基-、烷氧基-、卤代烷基-或卤代烷氧基-取代的苯基烷基、萘基烷基、四氢萘基烷基或具有一或二个选自氮、氧和硫的杂原子的5或6元杂芳基烷基,表示-CO-R4、-CO-NR5R6或表示基团
-(CH2)p-(CR7R8)q-(CH2)r-G
或
Z和D一起表示任选被硝基-、卤素-、烷基-、烷氧基-、卤代烷基-或卤代烷氧基-取代的苯氧基烷基,
Y表示直接键、氧、硫、羰基、羰基氧基、氧基羰基、亚烷基、亚链烯基、亚炔基、亚烷基氧基、氧基亚烷基、硫亚烷基、亚烷二氧基或表示任选由列于W1中的基团单-或二取代的对亚苯基,
E表示氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、卤代链烯基,各任选由卤素-、烷基-、链烯基-、卤代链烯基-、苯基-、苯乙烯基-、卤代苯基-或卤代苯乙烯基-取代的环烷基,表示各任选由卤素-或烷基-取代的环烯基,表示任选由列于W1中基团单-至四取代的苯基,或表示各任选由列于W2中的基团单至四取代的、具有一或二个选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元杂芳基,或表示基团
-(CH2)p-(CR7R8)q-(CH2)r-G
R4表示烷基、烷氧基、链烯基、链烯氧基,各任选由卤素-、烷基-、链烯基-、卤代烷基-或卤代链烯基-取代的环烷基、环烷基氧基或环烷基烷氧基,或表示各任选由硝基-、卤素-、烷基-、烷氧基-、卤代烷基-或卤代烷氧基-取代的苯基或萘基,
R5表示氢或烷基,
R6表示烷基、卤代烷基,各任选由卤素-、烷基-、链烯基-、卤代烷基-或卤代链烯基-取代的环烷基或环烷基烷基,或表示各任选由卤素-、烷基-、烷氧基-、卤代烷基-或卤代烷氧基-取代的苯基或苯基烷基,
p、q和r相互独立地表示0、1、2或3,它们的总和小于6,
R7和R8相互独立地各表示氢或烷基,
G表示氰基,表示任选由卤素-、烷基-或卤代烷基-和在连接点任选被R9-取代的具有1至3个相同或不同的选自氮、氧和硫的杂原子的5-或6-元杂环,或下列基团之一
(a)-CO-R9
(b)-CO-OR10
(c)-CO-NR11R12
(d)-CS-NR11R12
R9表示氢、烷基、链烯基、卤代烷基、卤代链烯基、任选由卤素-、烷基-或卤代烷基-取代的环烷基或表示任选由烷基羰基氨基、烷基羰基烷基氨基和/或列于W3中的基团单-至五取代的苯基,
R10表示氢、烷基、链烯基、卤代烷基、卤代链烯基,各任选由卤素-、烷基-或卤代烷基-取代的环烷基或环烷基烷基,或表示任选由列于W3中的基团单-至五取代的芳基烷基,
R11和R12相互独立地各表示氢、烷基、链烯基、卤代烷基、卤代链烯基、烷氧基、各任选由卤素-、烷基-或卤代烷基-取代的环烷基或环烷基烷基,表示各任选由列于W3中的基团单至五取代的芳基或芳烷基,表示-OR10或-NR9R10或一起表示具有2至6个成员的、其中任选地一个亚甲基由氧替代的亚烷基链,
R13表示-OR10、-NR9R10或-N(R9)-COOR10,
R14、R15和R16相互独立地各表示烷基,
W1表示氢、卤素、氰基、甲酰基、硝基、烷基、三烷基甲硅烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代链烯基氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、五氟硫基或-S(O)oR3,
W2表示卤素、氰基、甲酰基、硝基、烷基、三烷基甲硅烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基羰基、烷氧基羰基、五氟硫基、-S(O)oR3或-C(R9)=N-R13,
W3表示卤素、氰基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、二烷基氨基、-S(O)oR3、-COOR17或-CONR18R19,
R17表示氢、烷基、卤代烷基、任选由卤素-、烷基-或卤代烷基-取代的环烷基或表示任选由列于W4中的基团单-至五取代的苯基,
R18和R19相互独立地各表示氢、烷基、链烯基、卤代烷基、卤代链烯基、烷氧基,各任选由卤素-、烷基-或卤代烷基-取代的环烷基或环烷基烷基,或表示各任选由列于W4中的基团单-至五取代的芳基或芳烷基,表-OR14或-NR15R16或一起表示具有2至6个成员的、其中任选地一个亚甲基由氧替代的亚烷基链,和
W4表示卤素、氰基、硝基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、二烷基氨基、烷氧基羰基、二烷基氨基羰基或-S(O)oR3。
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