[发明专利]防紫外线组合物

说明书

相关申请的相互参考

本申请书是1998年10月16日提交的申请系列号09/174,177的部分继续申请。

技术领域

本发明涉及到适合用来提供保护以防止紫外线辐射的伤害作用的组合物，它具有优良的效率、宽谱紫外线效力和光稳定性。该组合物包含吸收UVA的二苯甲酰基甲烷防晒活性物、苯乙烯衍生物和适当的载体。

本发明的背景

广为人知的是暴露在阳光下会造成对皮肤的许多伤害。这些伤害作用不仅可以来自太阳浴，也可来自与日常户外活动有关的阳光暴晒。长期暴露在阳光下的主要的短期伤害是红斑，即晒斑，这主要来自具有从大约290纳米到大约320纳米波长的UVB辐射。但是，时间过长，在皮肤表面通常出现有害的变化。许多流行病学研究证明在阳光暴晒和人体皮肤癌之间的强烈关系。紫外线辐射的另外一个长期的伤害是皮肤的过早老化，这主要是由具有从大约320纳米到大约400纳米波长的UVA辐射造成的。该状况是以皮肤的起皱和颜色变化为特征，以及其它的物理变化，例如开裂、毛细血管扩张、阳光皮肤病、瘀斑和失去弹性。在DeSimone的“防晒和晒黑产品”，非处方药物手册，第7版，26章，499-511页(美国药物协会，Washington D.C.；1982)；Grove和Forbes的“防止UV-A辐射的防晒剂的光保护作用的评价方法”，化妆品科学国际杂志，4,15-24页(1982)；和DePolo的1983年6月7日授权的美国专利号4,387,089中，与暴露在紫外线辐射下有关的不利作用被很全面地讨论了。

作为与阳光曝晒有关的上述伤害的结果，普通公众在阳光保护产品市场中的兴趣已大大提高。今天，不仅有用于太阳浴的防晒产品，也有各种含有防晒剂的个人护理产品，特别是每天消耗的化妆品类产品。“个人护理产品”表示健康和化妆类助美产品，它们一般被配成用来美化和修饰皮肤和头发。例如，个人护理产品包括防晒产品(即水剂，护肤膏等)、化妆品、盥洗用品和为了局部应用目的非处方药物产品。

特别地，许多常规的防晒产品是缺乏的，但是，由于它们不能获得防止宽谱紫外线辐射的有效保护，即同时防UVB和UVA辐射。今天，大多数商业上得到的防晒产品在290纳米到320纳米UVB范围内吸收UV辐射是有效的，这样防止了皮肤的晒斑。当进入到320纳米到400纳米UVA区域的吸收光范围时，它们不太有效，它们不能解决皮肤易于过早老化的问题。这种无效性部分是由于既可在商业上得到又被证明可在全球范围使用的UVA吸收防晒活性物的数量有限。这些防晒活性物的一类包括提供了宽谱UV保护的二苯甲酰基甲烷化合物和4-叔丁基-4’-甲氧基二苯甲酰基甲烷，特别地，也被允许用于全球范围。不幸的是，当暴露在紫外线辐射时，这些防晒剂易于光降解，因此降低了它们的UVA效力。因此，由于二苯甲酰基甲烷化合物内在缺乏光稳定性，典型地，包含这些化合物的防晒产品更难以配制。稳定这些防晒剂类型的一个途径在Deckner的1992年8月13日提出申请的美国专利系列号07/929,612中被介绍了，它包括采用苯亚甲基樟脑防晒剂，以稳定二苯甲酰基甲烷化合物。但是，该组合物到目前还没有允许在全球范围对人体使用。

因此，对适于保护以防止紫外线辐射对人体皮肤伤害作用的光稳定的组合物有了需要。特别地，在个人护理工业中，对于具有优良光稳定性、效率，并且以安全和经济的方式提供宽谱紫外线保护(即同时防止UVA和UVB辐射)的防晒产品有了需要。

同样地，在其它工业例如汽车保护、海洋交通保护、家庭保护、动物保护和涂料工业中，紫外辐射造成了不需要的消耗和破坏。因此，对于适合提供保护防止紫外线辐射对易于阳光暴晒的多种物体和/或材料的破坏作用的光稳定的化合物存在需要。

现在，已经吃惊地发现本发明的组合物，它包括吸收UVA的二苯甲酰基甲烷化合物、苯乙烯衍生物和适当的载体，它以安全和经济的方式提供了优良的光稳定性、效率和紫外保护效果(同时包括UVA和UVB保护)。

本发明的总结

本发明涉及到适合提供保护以防止紫外线辐射的伤害作用的组合物，它包括：

(a)有效量的吸收UVA的二苯甲酰基甲烷防晒活性剂；

(b)具有下面结构式的有效量的苯乙烯衍生物：

其中R₁、R₂和R₃中至少一个为吸电子取代基，条件是R₁不是芳基，并

且R₂和R₃一起不会形成樟脑基；并且R₄选自氢、供电子取代基和除