[发明专利]与MP1受体结合并具有血小板生成活性的模拟二聚体血小板生成素肽有效
| 申请号： | 99812517.2 | 申请日： | 1999-10-22 |
| 公开（公告）号： | CN1325447A | 公开（公告）日： | 2001-12-05 |
| 发明（设计）人： | C·－F·刘;U·菲格;J·奇塔姆 | 申请（专利权）人： | 安姆根有限公司 |
| 主分类号： | C12N15/19 | 分类号： | C12N15/19;C07K14/52;C12N5/10;C12N1/21;A61K38/19;A61P7/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张广育,钟守期 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | mp1 受体 结合 具有 血小板 生成 活性 模拟 二聚体 | ||
1．包括下述结构与mpl受体结合的化合物
TMP1-(L1)n-TMP2
其中TMP1和TMP2分别独立选自包括以下结构的一组核心化合物：
X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10
其中，
X2选自谷氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和缬氨酸；
X3选自甘氨酸和丙氨酸；
X4选自脯氨酸；
X5选自苏氨酸和丝氨酸；
X6选自亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸和苯丙氨酸；
X7选自精氨酸和赖氨酸；
X8选自谷氨酰胺、天门冬酰胺和谷氨酸；
X9选自色氨酸、酪氨酸和苯丙氨酸；
X10选自亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、丙氨酸、苯丙氨酸、蛋氨酸和赖氨酸；
L1为接头；并且
n是0或1；
及其生理学可以接受的盐类。
2．根据权利要求1的化合物，其中TMP1和TMP2独立选自包括以下结构的一组化合物：
X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11；
X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12；
X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13；
X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14；
X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10；
X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11；
X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12；
X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13；and
X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X11-X13-X14，
其中X2-X10如定义；
X1选自异亮氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、丝氨酸和精氨酸；
X11选自丙氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、赖氨酸、组氨酸和谷氨酸；
X12选自丙氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、丝氨酸和谷氨酰胺；
X13选自精氨酸、赖氨酸、苏氨酸、缬氨酸、天门冬酰胺、谷氨酰胺和甘氨酸；并且
X14选自丙氨酸、异亮氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、苏氨酸、精氨酸、谷氨酸和甘氨酸。
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