[发明专利]膦酰基甲酸衍生物治疗感染的用途

说明书

本发明涉及膦酰基甲酸衍生物预防和治疗由细菌、真菌或寄生虫引起的人和动物的感染的用途，以及其作为植物的杀真菌剂、杀细菌剂和除草剂的用途。根据本发明，膦酰基甲酸衍生物包括生理上相容的盐、酯和酰胺。

已知膦酰基甲酸衍生物具有抗病毒作用。美国专利第4215113、4339、4665062和4771041号已描述了治疗病毒感染的药物制剂。

特别地，WO98/16537和WO/25938描述了膦酰基甲酸衍生物的抗病毒作用和它的制备。

为了拓宽治疗人和动物以及保护植物的选择范围，迫切需要提供不仅活性高，而且与其它药物制剂或植物检疫试剂不同，其还表现较低的副作用或较小的环境影响，因此对人类的健康的危险更小的试剂。

因而本发明的目的是提供一种能满足以上需求的物质，其可以广泛用于治疗由细菌、真菌和寄生虫引起的人和动物的感染，也可用作植物的杀真菌剂、杀细菌剂和除草剂。

权利要求1所定义的化合物组令人惊奇地实现了该目的。这组物质对细菌、真菌及单细胞和多细胞寄生虫显示抗感染作用，并对植物显示杀真菌、杀细菌和除草作用。

根据本发明，所使用的有机磷化合物具有以下通式(I)：

其中之字形线表示具有α或β构型的化学键，

n是0或1，

其中R₁₁选自由下述基团组成的组：C_1-26烷基、具有1-6个双键的C_2-26链烯基、具有1-6个三键的C_2-26炔基、C_1-26酰基、芳基-C_0-26-烷基、C_3-8-环烷基-C_0-26-烷基、含一个或两个氮、氧或硫原子的C_3-8-杂环烷基-C_0-26-烷基、卤素和OX₁₁，其中上述所有基团都可以被C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，其中X₁₁选自由下述基团组成的组：氢、C_1-26烷基、具有1-6个双键的C_2-26链烯基、具有1-6个三键的C_2-26炔基、芳基-C_0-26-烷基、C_3-8环烷基、C_1-26酰基、含一个或两个氮、氧或硫原子的C_3-8-杂环烷基-C_0-26-烷基、C_1-26甲硅烷基，其中上述所有基团都可以被C_1-9烷基、C_1-9的烷氧基、羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，并由有机和无机碱的阳离子，尤其是元素周期表中第I、II和III主族的金属、铵、取代铵以及乙二胺或氨基酸的铵化合物组成，

其中R₁选自由下述基团组成的组：C_1-24烷基、具有1-6个双键的C_2-24链烯基、具有1-6个三键的C_2-24炔基和C_3-8环烷基、C_3-8环烷基-C_1-24-烷基、C_1-12-烷氧基-C_1-12-烷基，其中上述所有基团都可以是支链的或无支链的，并都可以任选地被C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，

其中R₂、R₃和R₄各自独立地选自由下述基团组成的组：氢、卤素、氨基、乙酰氨基、叠氮基和XR₆基团，其中X是氧或硫，并且R₆选自由下述基团组成的组：氢、支链的或无支链的C_1-4烷基和C_2-4链烯基，其中C_1-4烷基和C_2-4链烯基可以任选地被羟基、氨基、卤素或桥氧基取代，或者R₂、R₃和r₄与特定的成对的氢代表桥氧基，