[发明专利]治疗糖尿病及衰老相关性血管性并发症的吡啶鎓衍生物

权利要求书

1.治疗与糖尿病及衰老相关疾病的血管性并发症的通式I所示吡啶鎓系列化合物及其药学上认可的盐，其中，

R¹是-Y-R³；

Y选自氧或NH；

R³选自：氢，烷基，芳基；

R²选自：烷基，-O-烷基，-芳基，-O-芳基，-NH-烷基和-NH-芳基；

X选自卤离子，乙酸根离子，高氯酸根离子，磺酸根离子，草酸根离子，柠檬酸根离子，甲苯磺酸根离子，马来酸根离子，甲磺酸根离子，碳酸根离子，亚硫酸根离子，磷酸氢根离子，膦酸根(phosphonate)离子，磷酸根(phosphate)离子，BF₄^-，PF₆^-，条件是：

(a)当R¹是苯基时，R²也是苯基，而且，

(b)当R₂是苯基，X是卤离子时，R¹不是-OCH₃。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中的X是卤离子。

3.根据权利要求1所述的化合物，它们选自：

a)氯化1-(2-苯基氨基-2-氧乙基)-3-(正丁基氧基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

b)溴化1-(2-噻吩-2′-基-2-氧乙基)-3-((2-羟基乙基)氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

c)溴化1-(2-乙氧基-2-氧乙基)-3-((2-羟基乙基)氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

d)氯化1-(2-苯基氨基-2-氧乙基)-3-(正丁基氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

e)氯化1-(2-苯基氨基-2-氧乙基)-3-((2-羟基乙基)氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

f)溴化1-(2-苯基-2-氧乙基)-3-((2-羟基乙基)氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

g)溴化1-(2-甲基-2-氧乙基)-3-((2-羟基乙基)氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

h)溴化1-(2-苯基-2-氧乙基)-3-((4-甲基噻唑-2-基)氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

i)溴化1-(2-(2，4-二氯苯基-2-氧乙基)-3-(异丙基氧基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

j)溴化3-(四氢苯并噻唑-2-基)氨基羰基-1-(2-(2，4-二氯苯基)-2-氧乙基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

k)溴化1-(2-苯基-2-氧乙基)-3-((对亚磺酰氨基亚苯基)氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

l)溴化3-羰基氨基-1-(2-噻吩-2′-基-2-氧乙基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

m)溴化1-(2-(2，4-二氯苯基)-2-氧乙基)-3-(正丁基氨基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐；

n)溴化1-(2-(2，4-二氯苯基)-2-氧乙基)-3-(正丁氧基羰基)吡啶鎓或其药学上认可的盐。

4.一种制备权利要求1所述吡啶鎓系列化合物的方法，该方法包括包括：制备根据所需的目标产物适当取代的吡啶衍生物，然后用合适的试剂，在醇溶剂和/或高沸点溶剂中回流6-48小时，将该取代吡啶衍生物季铵化成所需的产物。

5.权利要求1所述通式I化合物的用途，是用于制造治疗糖尿病并发症和与衰老相关的疾病的药物，所述疾病包括肾病、神经损伤、动脉粥样硬化、视网膜病、微血管病、内皮机能不良、皮肤病和牙黄，及其他器官机能不良。