[发明专利]哒嗪－3－酮衍生物的制备方法

说明书

发明领域

本发明涉及制备哒嗪-3-酮衍生物的方法。

背景技术

WO97/7104公开了哒嗪-3-酮衍生物具有良好的除草活性，WO98/17632公开了羧酸衍生物和它们的盐是制备哒嗪-3-酮衍生物的有效中间体并公开了由此类中间体制备哒嗪-3-酮衍生物的方法。例如WO98/17632公开了使一种低级羧酸和一种碱与这种中间体反应的方法。

然而，按照工业化生产所需的产率和纯度要求，所述公开的方法不一定能够生产出符合要求的产品。

发明概述

本发明的一个目的是提供一种由羧酸衍生物或它们的盐能够有效地以工业化规模制备哒嗪-3-酮衍生物的方法。

这个目的以及其它目的是通过式(1)的哒嗪-3-酮衍生物的制备方法实现：其中R²是氢原子或C₁-C₃烷基，R³是氢原子或C₁-C₃烷基，Q是可任选取代的苯基，此方法包括这样的步骤：使下式(2)的羧酸衍生物：或其盐在含氮芳香族化合物和硼化合物的存在下进行闭环反应，在式(2)中R²、R³和Q与上述定义相同。本发明详述

式(2)的羧酸或它的盐是在本发明中使用的一种原料，下面对其进行说明。

在式(2)的羧酸或它的盐中，可任选存在于苯基Q上的取代基实例包括卤素原子以及式-ZR¹的基团，其中Z是氧原子或硫原子，R¹是氢原子、C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₃-C₈环烷基、苯甲基、C₃-C₆烯基、C₃-C₆卤代烯基、C₃-C₆炔基、C₃-C₆卤代炔基、氰基-C₁-C₆烷基、C₂-C₈(烷氧基烷基)基团、C₂-C₈(烷氧基硫代烷基)基团、羧基-C₁-C₆烷基、(C₁-C₈烷氧基)羰基-C₁-C₆烷基、[(C₁-C₄烷氧基)-C₁-C₄烷氧基]羰基-C₁-C₆烷基、(C₃-C₈环烷氧基)羰基-C₁-C₆烷基或[(C₁-C₆烷氧基)羰基-C₁-C₆烷基]氧基羰基-C₁-C₆烷基)，其中取代基的位置和数目是任意的。

最好是所述基团Q是下式(3)任选取代的苯基基团：其中X是氢原子或卤素原子，Y是卤素原子，W是氢原子或式-ZR¹的基团，其中Z和R¹与上面的定义相同。

X和Y的卤素原子实例包括氟原子、氯原子、溴原子等。

R¹为C₁-C₆烷基时的实例包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基、叔戊基等。

C₁-C₆卤代烷基的实例包括2-氯代乙基、2-溴代乙基、2，2，2-三氟乙基等。

C₃-C₈环烷基的实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。

C₃-C₆烯基的实例包括烯丙基、1-甲基-2-丙烯基、3-丁烯基、2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基等。

C₃-C₆卤代烯基的实例包括2-氯-2-丙烯基、3，3-二氯-2-丙烯基等。