[发明专利]皮肤增白剂

说明书

                    发明背景

(a)发明领域

本发明涉及5，15-二乙酰基-3-苯甲酰基续随子醇(EL-1)化合物和包含该化合物的皮肤增白组合物，更具体地涉及包含5，15-二乙酰基-3-苯甲酰基续随子醇(EL-1)化合物的药用组合物和化妆用组合物，其不仅可以使雀斑和斑点褪色，而且还可以用作皮肤增白剂。

(b)相关技术描述

具有洁白细嫩的皮肤是多数人的愿望。一般来说，人类皮肤的颜色是根据皮肤中黑素的浓度和分布由遗传决定的，但是也可以通过环境或生理因素，如太阳紫外线、疲劳和紧张而改变。黑素是在酪氨酸酶作用于酪氨酸并将其转化成多巴和多巴醌之后，通过非酶氧化反应而产生的。尽管黑素的形成过程是已知的，但是诱导黑素合成的机理，或酪氨酸起作用之前的步骤还不十分清楚。

因此，具有抑制酪氨酸酶活性的常规材料(如氢醌、抗坏血酸、曲酸和谷胱甘肽)已被混入软膏或化妆品中，用于皮肤的增白和雀斑与斑点的褪色。然而，氢醌的问题在于其用量的特别限制，因为它引起严重的皮肤刺激，尽管其皮肤增白效果是公认的；抗坏血酸很容易被氧化，所以混有抗坏血酸的化妆品存在颜色和气味变化的问题；硫醇化合物如谷胱甘肽、半胱氨酸等具有独特的令人不愉快的气味，还存在透皮吸收问题；而配糖体及其衍生物的问题在于因其高极性而不适于用作化妆品的混合成分。

此外，虽然胎盘提取物等可以用于皮肤增白组合物，但是它们的问题在于临床试验的增白效果不充分。因此，现有皮肤增白剂的应用因其毒性和稳定性问题而受到限制。

                      发明概述

本发明是为了解决上述问题而作出的。本发明的一个目的是提供一种皮肤增白组合物，该组合物对活体是安全的，并且具有高的黑素形成抑制效果和皮肤增白效果。

为实现上述目的，本发明提供一种包含化学式1的5，15-二乙酰基-3-苯甲酰基续随子醇(EL-1)化合物的皮肤增白组合物，该组合物具有高的黑素形成抑制效果和皮肤增白效果：

[化学式1]

                     附图简述

参照下列详述并结合附图，可以更好地理解本发明，由此，对本发明的更完整的理解以及伴随本发明的很多优点将是显而易见的。在附图中：

图1是5，15-二乙酰基-3-苯甲酰基续随子醇(EL-1)的质谱；

图2是5，15-二乙酰基-3-苯甲酰基续随子醇(EL-1)的质子磁共振谱；

图3是5，1 5-二乙酰基-3-苯甲酰基续随子醇(EL-1)的碳磁共振谱。

                 优选实施方案详述

在下列详述中，简单地通过解释发明人实施本发明的最佳方式，仅对本发明的优选实施方案进行说明。可以意识到，本发明可以在多个显而易见的方面进行修改而不脱离其范围。因此，附图和说明书实际上是对本发明的解释而不是对本发明的限制。

下面对本发明进行详细的描述。

本发明人是通过发现5，15-二乙酰基-3-苯甲酰基续随子醇(EL-1)具有非常强烈的黑素形成抑制效果和皮肤增白效果而完成本发明的。这种效果的确立是通过对动物和自然界中自然生长的植物的反复研究的结果而实现的，其目的是开发一种新的皮肤增白剂，所述的动物和植物经B16小鼠黑素瘤细胞处理，所述的黑素瘤细胞恰好能够屏蔽抑制自身诱导黑素合成的材料。

续随子L(Euphorbia lathyris L.)为两年生植物样品，其种子用于本发明。在Dong-ui-bo-gam中公开续随子的提取物对积水、浮肿等症状有效。此外，虽然在日本专利08175954中公开了续随子L提取物的增白效果，但是难于将该提取物直接用作外用的皮肤产品，这是因为其导致急性反应的毒性(Handbook of medicinal herbs，James A，Duke.，CRC Press，p189，1985)。