[发明专利]用作孕酮受体结合药物的取代的2－芳基亚氨基杂环和包含它们的组合物

权利要求书

1.一种具有下式的化合物及其药学上可接受的盐其中R为

6-14个碳的芳基；或

3-10个碳且含有1-3个选自N、O和S的杂原子的杂芳基，条件是R不为苯并呋喃或苯并噻吩；R¹为

1-10个碳的烷基；

3-12个碳且含有1-3个环的环烷基；

4-7个碳且含有1-3个环和1-3个选自N、O和S的杂原子的杂环烷基；

2-10个碳的链烯基；

5-12个碳且含有1-3个环的环烯基；或

3-10个碳的炔基；R²、R³和R⁴独立选自

H；

1-10个碳的烷基；

3-12个碳的环烷基；

2-10个碳的链烯基；

5-12个碳的环烯基；

6-13个碳的芳基；

3-9个碳且含有1-3个选自N、O和S的杂原子的杂芳基；

CO₂R⁵；其中

R⁵为1-4个碳的烷基、1-4个碳的卤代烷基、3-6个碳的环烷基或3-6个碳的卤代环烷基；

卤素；和

＝O，表示基团R²、R³和R⁴中的两个；X为O或S(O)_y；其中

y为0、1或2；n为2、3、4或5；p为非H取代基R²、R³和R⁴的总数；T为选自以下基团的取代基

1-4个碳的烷基；

1-4个碳的烷氧基；

6-10个碳的芳基；

CO₂H；

CO₂R⁵；

2-4个碳的链烯基；

2-4个碳的炔基；

C(O)C₆H₅；

C(O)N(R⁶)(R⁷)；其中

R⁶为H或1-5个碳的烷基；和

R⁷为H或1-5个碳的烷基；

S(O)_y’R⁸；其中

y’为1或2；和

R⁸为1-5个碳的烷基；

SO₂F；

CHO；

OH；

NO₂；

CN；

卤素；

OCF₃；

N-氧化物；

O-C(R⁹)₂-O；该氧连接于R上的邻位；

并且其中

R⁹为H、卤素或1-4个碳的烷基；

C(O)NHC(O)，该碳连接于R上的邻位；和

C(O)C₆H₄，该羰基碳和羰基邻位的环碳连接于R上的邻位；t为1-5；

条件是当取代基部分T为1-4个碳的烷基、1-4个碳的烷氧基、6-10个碳的芳基、CO₂R⁵、2-4个碳的链烯基、2-4个碳的炔基、C(O)C₆H₅、C(O)N(R⁶)(R⁷)、S(O)_y’R⁸、O-C(R⁹)₂-O或C(O)C₆H₄时，那么T任选可带有选自以下基团的次级取代基，包括：1-4个碳的烷基、1-4个碳的烷氧基、CO₂R⁵、CO₂H、C(O)N(R⁶)(R⁷)、CHO、OH、NO₂、CN、卤素、S(O)yR⁸或＝O，所述次级取代基的数目除卤素以外，为1或2个，其可使用最多可达全卤水平；G为选自以下基团的取代基：

卤素；

OH；

OR⁵；

＝O，表示两个取代基G；

1-4个碳的烷基；

1-4个碳的链烯基；

3-7个碳的环烷基；

3-5个碳和1-3个选自N、O和S的杂原子的杂环烷基；

5-7个碳的环烯基；

4-6个碳和1-3个选自N、O和S的杂原子的杂环烯基；

CO₂R⁵；

C(O)N(R⁶)(R⁷)；

6-10个碳的芳基；

3-9个碳和1-3个选自N、O和S的杂原子的杂芳基；

NO₂；

CN；

S(O)_yR⁸；

SO₃R⁸；和

SO₂N(R⁶)(R⁷)；g为0-4，除卤素以外，其可使用最多可达全卤水平；

条件是当取代基G为1-4个碳的烷基、1-4个碳的链烯基、3-7个碳的环烷基、3-5个碳的杂环烷基、5-7个碳的环烯基或4-6个碳的杂环烯基时，那么G任选可带有最多可达全卤水平的卤素的次级取代基，且当取代基G为芳基或杂芳基时，那么G可任选带有独立选自1-4个碳的烷基和卤素的次级取代基，所述次级取代基的数目对烷基部分而言最多可达3，且对卤素而言最多可达全卤水平；Q为选自以下基团的取代基

1-4个碳的烷基；

1-4个碳的卤代烷基；

3-8个碳的环烷基；

1-8个碳的烷氧基；

2-5个碳的链烯基；

5-8个碳的环烯基；

6-10个碳的芳基；

3-9个碳且含有1-3个选自N、O和S的杂原子的杂芳基；

CO₂R⁵；

＝O，表示两个取代基Q；

OH；

卤素；

N(R⁶)(R⁷)；

S(O)_yR⁸；

SO₃R⁸；和

SO₂N(R⁶)(R⁷)；q为0-4

条件是当取代基Q为芳基或杂芳基时，那么Q任选可带有独立选自1-4个碳的烷基和卤素的次级取代基，所述次级取代基的数目对烷基部分而言最多可达3，且对卤素而言最多可达全卤水平；和另外的条件是：a)(Q)_qR¹、(Q)_qR²、(Q)_qR³和(Q)_qR⁴中的两个可连接，并且与它们所连接的原子一起形成含有0-2个选自N、O和S的杂原子的3-8元螺或非螺的非芳族环；b)当n＝2或3时，R²、R³和R⁴中至少一个不为H；c)当n＝2，且X＝O时，如果t＝1，那么T选自以上的取代基T条目，除烷基以外，且1，3-噁唑烷环的4-位必须带有一个取代基；d)当n＝3，且X＝O时，如果t等于或大于1，那么至少一个T选自以上取代基T条目，除烷基和烷氧基以外；e)当n＝2或3，且X＝O或S时，那么R¹、R²、R³和R⁴中非氢原子的总数为至少5；f)当n＝2，X＝O，1，3-噁唑烷环的4-位带有一个羰基，且R在其2-位和4-位带有卤素时，那么R的5-位带有H；g)当n＝2且X＝O时，只有在所述环的5-位带有至少一个非H取代基时，1，3-噁唑烷环的4-位可带有一个羰基；h)当n＝2，X＝S(O)_y时，1，3-噻唑烷环的4-位带有一个羰基，R¹为取代的甲基，且G为苯基时，那么所述苯基带有次级取代基；i)当n＝4，X＝S且G为CO₂R⁵时，那么R⁵含有至少两个碳。