[发明专利]用于前列腺素E、传递的局部组合物

权利要求书

1.一种局部组合物，其包括：

前列腺素E₁；

皮肤渗透增强剂，它是烷基-2-(N，N-二取代的氨基)链烷酸酯、(N，N-二取代的)链烷醇链烷酸酯及其混合物中的一种；

多糖树胶或聚丙烯酸聚合物；

亲脂性化合物，它是脂族C₁-C₈醇、脂族C₈-C₃₀酯及其混合物中的一种；以及

酸性缓冲系统。

2.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为由下式表示的烷基-2-(N，N-二取代的氨基)链烷酸酯：

其中n是约4至约18的整数；R为氢、C₁-C₇烷基、苄基和苯基中的一种；R₁和R₂为氢和C₁-C₇烷基中的一种；R₃和R₄为氢、甲基和乙基中的一种。

3.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为(N，N-二取代的氨基)乙酸C₄-C₁₈烷基酯。

4.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为(N，N-二甲基氨基)乙酸十二烷基酯。

5.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为2-(N，N-二甲基氨基)丙酸十二烷基酯。

6.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为由下式表示的(N，N-二取代的氨基)链烷醇链烷酸酯：

其中n是约5至约18的整数；y是约0至约5的整数；R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆和R₇为氢、C₁-C₈烷基、C₁-C₈芳基中的一种；和R₈为氢、羟基、C₁-C₈烷基和C₁-C₈芳基中的一种。

7.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为C₅-C₁₈羧酸酯。

8.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为1-(N，N-二甲基氨基)-2-丙醇十二烷酸酯。

9.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为1-(N，N-二甲基氨基)-2-丙醇十四烷酸酯。

10.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的渗透增强剂为1-(N，N-二甲基氨基)-2-丙醇油酸酯。

11.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的多糖树胶为半乳甘露聚糖树胶。

12.根据权利要求11的局部组合物，其中所述的半乳甘露聚糖树胶为刺槐豆胶。

13.根据权利要求11的局部组合物，其中所述的半乳甘露聚糖树胶为瓜耳胶。

14.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的亲脂性化合物为乙醇。

15.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的亲脂性化合物为多元醇类脂族醇。

16.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的亲脂性化合物为十四烷酸异丙酯。

17.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的亲脂性化合物为十二烷酸乙酯。

18.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的亲脂性化合物为乙醇和十四烷酸异丙酯的混合物。

19.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的亲脂性化合物为乙醇和十二烷酸乙酯的混合物。

20.根据权利要求1的局部组合物，其中所述的酸性缓冲系统能为所述组合物提供范围为约3至约7.4的缓冲pH值。