[发明专利]磷酸二酯酶抑制剂及其用途无效
| 申请号： | 00106987.X | 申请日： | 2000-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN1292264A | 公开（公告）日： | 2001-04-25 |
| 发明（设计）人： | J·T·埃米克;K·M·菲尔古森;W·E·普利曼;J·S·怀塔克 | 申请（专利权）人： | 利利艾科斯有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4985 | 分类号： | A61K31/4985;A61K9/00;A61J1/00;A61J3/00;A61P15/08;A61P3/10;A61P27/02;A61P9/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 张广育,杨丽琴 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及高选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂及其在药物制品中的应用。具体地说,本发明涉及环鸟苷3’,5’－一磷酸特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的强抑制剂,当它们以约1至约20mg单位剂量加入到药物产品中时,可以用于治疗性机能障碍。本文所述制品的特征在于选择性PDE5抑制剂,并由此提供了在需要抑制PDE5的医疗领域的益处,同时最大限度地减小或消除了因其他磷酸二酯酶的抑制而引起的副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 磷酸二酯酶 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
权利要求书1、一种人类药用制品，它包含：(a)包含约1至约20mg选择性PDE5抑制剂的口服剂型，所述选择性PDE5抑制剂具有：(i)对PDE5的抑制比对PDE6的抑制来说，IC50值的差异至少是100倍；(ii)对PDE5的抑制比对PDE1c的抑制来说，IC50值的差异至少是1000倍；(iii)PDE5抑制的IC50值小于10nM，和(iv)足够的生物有效性以在约1至约20mg单位口服剂量时是有效的；(b)一个包装插件，它提供了：该PDE5抑制剂可用于治疗需要这种治疗的患者的性机能障碍，并且没有与有机硝酸酯给药相关的矛盾；和(c)一个容器。
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