[发明专利]新的取代的吡啶或哌啶化合物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物无效
申请号: | 00118157.2 | 申请日: | 2000-04-30 |
公开(公告)号: | CN1277192A | 公开(公告)日: | 2000-12-20 |
发明(设计)人: | O·枚茨-科恩;俞初一;P·莱斯塔格;M-C·勒布伦;D-H·凯纳德;P·雷拿德 | 申请(专利权)人: | 阿迪尔公司 |
主分类号: | C07D211/08 | 分类号: | C07D211/08;C07D213/24;A61K31/4425;A61K31/445;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 杜京英 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物。其中◆A代表吡啶、吡啶鎓或哌啶基团;◆R1、R2、R3和R4定义与说明书中的相同;◆R5代表氮原、含氮杂环、或式(Ⅱ)的基团,R6代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基、还涉及其作为药物的用途。 | ||
搜索关键词: | 取代 吡啶 哌啶 化合物 它们 制备 方法 含有 药物 组合 | ||
【主权项】:
1、式(I)的化合物、它们的对映异构体和非对映异构体以及它们与药学上可接受的酸或碱形成的加成盐:◆A代表吡啶、吡啶鎓或哌啶基团,◆R2代表氢原子而R3代表羟基,或R2和R3一起形成氧代基,◆R4代表未取代的或取代的苯基、未取代的或取代的萘基或未取代的或取代的杂芳基,◆R1代表氢原子,或R1和R4与连接它们的两个碳原子一起形成含有6个碳原子的环,或R1和R2形成另一个键,在这种情况下,R3代表含有氮原子的5-或6-元杂环,通过这个氮原子进行连接并且可以含有选自于硫、氧和氮的其它杂原子,◆R5代表:含有氮原子的5-或6-元杂环,通过这个氮原子与环A连接并且可以含有选自于硫、氧和氮的其它杂原子,式(II)的基团:式中R’1、R’2、R’3和R’4分别与R1、R2、R3和R4具有相同的意义,或氢原子,并且在这种情况下,R4不能代表未取代的苯基、未取代的萘基或杂芳基,◆R6代表氢原子或直链或支链(C1-C6)烷基,基团R6的存在或不存在取决于环A的性质,杂芳基是指任何芳族、单-或双-环、5-至10-元的含有1~3个选自于氧、氮和硫的杂原子的基团,“苯基”、“萘基”或“杂芳基”中分别使用的术语“取代的”意指所述基团可以被一个或多个基团取代,取代基可以是相同的或不同的,选自于直链或支链(C1-C6)烷基,直链或支链(C1-C6)烷氧基、巯基、直链或支链(C1-C6)烷硫基、氨基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基、其中各烷基部分是直链或支链的二-(C1-C6)烷基氨基、直链或支链的(C1-C6)多卤代烷基和羟基以及卤素原子,应理解的是:-当R2和R3一起形成氧代基而同时R5代表氢原子和R6代表氢原子或不存在时,则R4不是由选自于羟基、烷氧基、 CF3和卤素(当A代表哌啶基团时溴例外)的一个基团,或由若干个选自于羟基和烷氧基的基团取代的苯基,-当R2代表氢原子和R3代表羟基而同时R5代表氢原子和R6代表氢原子或不存在时,则R4不是由选自于羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)烷基和氯的一个基团,或由若干个选自于羟基和烷氧基的基团取代的苯基,-式(I)的化合物既不代表1-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-2-(2-吡啶基)乙醇也不代表2-(2-吡啶基)环己酮。
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