[发明专利]头孢唑啉的制备方法有效
| 申请号： | 00121531.0 | 申请日： | 2000-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN1338459A | 公开（公告）日： | 2002-03-06 |
| 发明（设计）人： | 赵平;孟红 | 申请（专利权）人： | 国家药品监督管理局天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04 |
| 代理公司： | 北京市医药医疗器械专利代理事务所 | 代理人： | 王为 |
| 地址： | 300193*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了以7－苯乙酰氨基－3－氯甲基－3－头孢烯－4－羧酸对甲氧苄基酯(简称GCLE)为原料制备头孢唑啉的方法。该方法包括如下步骤1.使GCLE7位在PCl5/吡啶、醇等作用下裂解;2.裂解后的产物在碱存在下,与2－甲基－5－疏基－1.3.4－噻二唑和1H－四氮唑－1－乙酸形成的硫酯反应,制得7－(1H－四氮唑－1－基)－乙酰氨基－3－(2－甲基－1.3.4－噻二唑－5－基)硫甲基－3－头孢烯－4－羧酸酯;3.在苯酚存在下使反应产物脱酯基。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备头孢唑啉的方法，该方法包括如下步骤：a.在碱存在下使化合物(II)与化合物(III)反应，得到化合物(IV)；b.(IV)化合物脱酯基； 其中式(II)中的X表示氯、溴或碘，式(II)和式(IV)中R1表示羧基保护基。
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