[发明专利]环丁烯衍生物、其制备方法及其治疗用途

摘要

本发明涉及一种式(Ⅰ)所示的化合物及其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物,式中各取代基如说明书中所定义。这些化合物具有抑制回肠胆汁转运的能力,因此可用于治疗或预防血胆固醇过高。

主权项

1．式(Ⅰ)所示的化合物及其药学上可接受的盐、酯或其它衍生物：其中：R1代表环烷基、芳基、杂环基、被至少一个如下定义的取代基α和β取代的环烷基、被至少一个如下定义的取代基α和β取代的芳基、或被至少一个如下定义的取代基α和β取代的杂环基；R2代表环烷基、芳基、杂环基、被至少一个如下定义的取代基α取代的环烷基、被至少一个如下定义的取代基α取代的芳基、或被至少一个如下定义的取代基α取代的杂环基；R3和R4为相同或不同，并分别代表氢原子或一个如下定义的取代基α；A代表式(A-1)所示的基团：其中：R5代表氢原子、羟基或低级烷基，R6代表羟基、低级烷氧基、低级烷硫基或胺残基，X和Y相同或不同，分别代表氧原子或硫原子，以及Z代表所示氮原子与式(Ⅰ)中所示苯环间的直接单键，或具有1-6个碳原子的亚烷基，G代表单键、具有1-6个碳原子的亚烷基、或被至少一个如下定义的取代基γ取代的具有1-6个碳原子的亚烷基；虚线代表单或双键；当虚线代表双键时，D代表碳原子；以及E代表=基团；当虚线代表单键时，D代表基团或氮原子；以及E代表氧原子、硫原子、基团或基团；所述取代基α优选选自卤原子、羟基、氰基、硝基、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级硫基、氨基、低级一烷基氨基和二(低级烷基)氨基；所述取代基β优选选自羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、低级一烷基氨基甲酰基、二(低级烷基)氨基甲酰基、硝基、环烷基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳硫基和分别被至少一个如上定义的取代基α取代的环烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基和芳硫基；所述取代基γ优选选自羟基、氧代基、环烷基、芳基、杂环基、被至少一个如上定义的取代基α和β取代的环烷基、被至少一个如上定义的取代基α和β取代的芳基、以及被至少一个如上定义的取代基α和β取代的杂环基；所述环烷基优选含3-10个环碳原子，并可任选与如下定义的芳基稠合；所述芳基优选为含6-10个环碳原子的芳香碳环基；所述杂环基优选含5-7个环原子，其中1-3个为硫和/或氧和/或氮原子，并可任选与如上定义的芳基稠合。