[发明专利]苯并[b]噻吩衍生物的合成方法

摘要

本发明针对将新的乙烯次磺酸衍生物用于合成苯并[b]噻吩的方法,特别是用于合成以下所示的2－芳基－苯并[b]噻吩衍生物的方法。式中R9、R10、R11和R12的定义如说明书中所述。

主权项

1.制备以下所示的式XIII化合物的方法，其中R9是氢、卤代基、氨基、或羟基；R10是氢、卤代基、氨基、或羟基；R11和R12各自分别是C1-C4烷基，或R11和R12与其邻接的氮原子一起形成杂环，所述杂环选自吡咯烷子基(1位基)、哌啶子基、六亚甲基亚胺、和吗啉代(4位基)；HX是HCl或HBr；该方法包括下述步骤：(a)在酸催化剂存在下，使下式化合物环化，其中R1是氢、C1-C4烷氧基、芳烷氧基、卤代基，或氨基；R2是氢、C1-C4烷氧基、芳烷氧基、卤代基，或氨基；R4是OSi(R)3、NR5R6或SR8；各R各自分别是C1-C6烷基、芳基，或芳烷基；R5和R6各自分别是氢、C1-C6烷基、或芳基，或R5和R6与氮原子一起形成环，所述环选自哌啶、吡咯烷、吗啉、和六亚甲基亚胺；R8是C1-C6烷基、芳基、或芳烷基；以制备下式的苯并噻吩化合物，式中R1和R2定义同上；(b)用下式酰基化试剂，将所述苯并噻吩化合物酰基化，式中R11、R12，和HX定义如上所述；R13是氯代基、溴代基、或羟基；所述反应是在其中X′是氯代基或溴代基的BX′3存在下进行；(c)如果R1和/或R2是C1-C4烷氧基或芳烷氧基，则通过加入额外的其中X′定义如上所述的BX′3，使步骤(b)的酰基化产物的一个或多个酚基脱烷基化；(d)分离出式XIII化合物。