[发明专利]作为ABETA原纤维形成抑制剂的哌啶和哌嗪衍生物无效
| 申请号： | 00802995.4 | 申请日： | 2000-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN1337960A | 公开（公告）日： | 2002-02-27 |
| 发明（设计）人： | R·M·鲁昂德;M·班基戈;P·弗雷 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;A61K31/435;A61P25/28;C07D401/14;C07D451/08;C07D221/08;C07D457/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了式(I)化合物,其中X是(II)或(III),其中R’是基团(a),R是基团(e)或(f),其中n是0－3。尤其是,本发明的试剂可抑制β－淀粉样(Aβ)肽形成神经毒性原纤维,从而起到防止或延缓淀粉样蛋白沉积物蓄积在脑内的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 abeta 纤维 形成 抑制剂 哌啶 衍生物 | ||
【主权项】：
1.游离碱或酸加成盐形式的式I化合物其中X是或其中R’是基团(a)以及R”是H或OH，和R是基团(b)、(c)或(d)或者R”和R各自是基团(c)，其中Z是H、卤素、三氟甲基、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基，Qo是-O-、-NH-CO-或单键，以及Ro是氢或羟基，Y1和Y2是H，或者当X是时，其中R”是H，R是基团(d)，Y1与Y2也可以一起形成-CH2-CH2-桥，以及R是基团(e)或(f)其中n是0至3R1是H、(C1-4)烷基或-SO2-CH3R2是H、卤素、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基或苯基，R3是H、(C1-4)烷基或基团(g)其中Z定义如上，R4和R5各自是H或者一起形成键，或者R4是H而R5是(C1-4)烷氧基，R6是(C1-4)烷基或基团(g)，以及R7是(C1-4)烷氧基。
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