[发明专利]新的吗啉衍生物,其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

本发明涉及对物质P的NK1受体表现有强亲和性和高度选择性的式(I)化合物及其无机或有机酸盐、溶剂化物和/或水合物。本发明还涉及生产所说的衍生物的方法、生产中所使用的式(IV)、(VI)和(VIII)的中间体化合物、含有所说的衍生物的药物组合物及其在生产用于治疗物质P和/或人NK1受体相关病理改变的药物中的应用。

主权项

1.下列结构式的化合物以及其与无机或有机酸形成的盐，其溶剂化物和/或其水合物：其中：-Ar代表用卤原子一取代或二取代的苯基；(C1-C3)烷基；-X代表基团；基团；-R1代表氯原子、溴原子、(C1-C3)烷基或三氟甲基；-R2代表(C1-C6)烷基；(C3-C6)环烷基；基团-CR4R5CONR6R7；-R3代表基团-CR4R5CONR6R7；-R4和R5代表选自甲基、乙基、正丙基和正丁基的同样基团；-或者R4与R5连同它们所连接的碳原子一起构成(C3-C6)环烷基；-R6和R7各自代表氢；(C1-C3)烷基；-或者R6和R7连同它们所连接的氮原子一起构成选自1-氮杂环丁烷基、1-吡咯烷基、1-哌啶基、4-吗啉基、4-硫代吗啉基或全氢代-1-氮杂瞋基的杂环基。