[发明专利]作为黄体酮受体调节剂的环氨基甲酸酯衍生物

摘要

本发明提供式(I)的化合物,其中R1和R2是单取代基或稠合形成螺环或杂螺环;R3是H、OH、NH2、C1－C6烷基、取代的C1－C6烷基、C3－C6链烯基、取代的C1－C6链烯基、炔基、或取代的炔基、CORC;RC是H、C1－C3烷基、取代的C1－C3烷基、芳基、取代的芳基、C1－C3烷氧基、取代的C1－C3烷氧基、C1－C3氨烷基、或取代的C1－C3氨烷基;R4是H、卤素、CN、NO2、C1－C6烷基、取代的C1－C6烷基、炔基、或取代的炔基、C1－C6烷氧基、取代的C1－C6烷氧基、氨基、C1－C6氨烷基、或取代的C1－C6氨烷基;和R5选自5或6元三取代的苯环,其中有1、2或3个杂原子选自O、S、SO、SO2或NR6,并含有1或2个各选自以下的取代基H、卤素、CN、NO2、氨基、和C1－C3烷基、C1－C3烷氧基、C1－C3氨烷基、CORF、或NRGCORF;或其药学上可接受的盐,以及药物组合物和用这些化合物作为黄体酮受体的拮抗剂的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其特征在于，其中：R1和R2各是选自以下的取代基：H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C2-C6链烯基、取代的C2-C6链烯基、C2-C6炔基、取代的C2-C6炔基、C3-C8环烷基、取代的C3-C8环烷基、芳基、取代的芳基、杂环、取代的杂环、CORA或NRBCORA；或R1和R2稠合形成：a)任选取代的3-8元螺环烷基环；b)任选取代的3-8元螺环链烯基环；或c)任选取代的3-8元杂环，含有1-3个选自O、S和N的杂原子；a)、b)和c)的螺环可任选地被选自以下的1-4个基团取代：氟、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-CF3、-OH、-CN、NH2、-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2；RA是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；RB是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；R3是H、OH、NH2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C6链烯基、取代的C1-C6链烯基、炔基、或取代的炔基、CORC；RC是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；R4是H、卤素、CN、NO2、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、炔基、或取代的炔基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6氨烷基、或取代的C1-C6氨烷基；R5选自a)或b)a)R5是如下所示的含有取代基X、Y和Z的三取代苯环：其中：X选自卤素、CN、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、链烯基、取代的链烯基、炔基、取代的炔基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3硫代烷氧基、取代的C1-C3硫代烷氧基、氨基、C1-C3氨烷基、取代的C1-C3氨烷基、NO2、C1-C3全氟烷基、含1-3杂原子的5或6元杂环、CORD、OCORD、或NRECORD；RD是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；RE是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；Y和Z各是选自以下的取代基：H、卤素、CN、NO2、氨基、氨烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、或C1-C3硫代烷氧基；或b)R5是5或6元环，含有1、2或3个选自以下的杂原子：O、S、SO、SO2或NR6，并含有1-2个各选自以下的取代基：H、卤素、CN、NO2、氨基、和C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、CORF、或NRGCORF；RF是H、C1-C3烷基、取代的C1-C3烷基、芳基、取代的芳基、C1-C3烷氧基、取代的C1-C3烷氧基、C1-C3氨烷基、或取代的C1-C3氨烷基；RG是H、C1-C3烷基、或取代的C1-C3烷基；R6是H或C1-C3烷基。