[发明专利]二氮杂衍生物的制备方法有效
申请号: | 00807422.4 | 申请日: | 2000-05-05 |
公开(公告)号: | CN101426771A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
发明(设计)人: | F·哈夫曼-埃默里 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D243/14 | 分类号: | C07D243/14;C07D487/04;C07D243/00;C07D205/00;C07D209/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 刘金辉;隗永良 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及制备通式(I)的二氮杂衍生物的方法,其中R1是低级烷基并且R2是氢,或R1和R2一起是-(CH2)n-,并且n是2或3;R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2;R4是氢或低级烷基。通式(I)化合物是制备咪唑并[1,5-a][1,4]二氮杂衍生物,如7-氯-3-(5-二甲氨基甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-5-甲基-4,5-二氢-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂-6-酮的很有价值的中间体,作为中枢苯并二氮杂受体激动剂,该二氮杂衍生物显示出良好的精神药理学性质。 | ||
搜索关键词: | 二氮杂 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备下述通式I的二氮杂
衍生物的方法:
其中R1是低级烷基并且R2是氢,或R1和R2一起是-(CH2)n-,并且n是2或3;R3是卤素、低级烷基、低级烷氧基并且m是0、1或2;R4是氢或低级烷基,该方法包括使下述通式II化合物:
与下式通式III化合物进行反应:
其中R1、R2、R3、R4、m和n如上文定义,其特征在于所述的通式II化合物和所述的通式III化合物在没有溶剂或在非极性溶剂存在下进行化学反应。
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