[发明专利]用于脂质体中的有可裂解键的缀合物有效

专利信息
申请号: 00807901.3 申请日: 2000-04-21
公开(公告)号: CN1399561A 公开(公告)日: 2003-02-26
发明(设计)人: S·扎里普斯基;A·A·戈比曾 申请(专利权)人: 阿尔萨公司;哈达斯特医疗研究服务和开发有限公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;C07D239/54;C07C323/12;C07D487/14;//;20900;20900;20300)
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 程金山
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 记载了一种疏水性部分-如脂质-的缀合物,通过可裂解的二硫苄基键与治疗药物连接。二硫苄基键会被温和的硫解所裂解,导致释放出原始状态的治疗剂。在非还原的条件下这种键是稳定的。可以将此缀合物引入到脂质体中,用于体内给药,并对体内内源性的还原条件产生反应,或对服用的外源性还原剂产生反应,从而释放治疗剂。
搜索关键词: 用于 脂质体 中的 裂解 缀合物
【主权项】:
1.用于脂质体型药物释放载体中的缀合物,该缀合物有如下结构通式:其中L是适于掺入脂质体的脂质双层中的疏水的部分,R1代表以共价键连接在二硫苄基部分的治疗药物,和其中CH2R1基团的取向选自邻位和对位。
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