[发明专利]取代的二环杂环、它们的制备方法和它们作为抗肥胖与降血胆固醇剂的用途

摘要

本发明涉及新颖的抗肥胖与降血胆固醇化合物、它们的衍生物、它们的类似物、它们的互变异构形式、它们的立体异构体、它们的多晶型、它们的药学上可接受的盐、它们的药学上可接受的溶剂化物和含有它们的药学上可接受的组合物。更确切地,本发明涉及新颖的通式(I)的β－芳基－α－氧基取代的烷基羧酸、它们的衍生物、它们的类似物、它们的互变异构形式、它们的立体异构体、它们的多晶型、它们的药学上可接受的盐、它们的药学上可接受的溶剂化物和含有它们的药学上可接受的组合物。

主权项

1、式(I)化合物其衍生物、类似物、互变异构形式、立体异构体、多晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物，其中基团R1、R2、R3、R4和基团R5与R6当与碳原子连接时，可以是相同的或不同的，代表氢、卤素、羟基、硝基、氰基、甲酰基或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、酰基、酰氧基、氨基、酰氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷硫基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、羧酸或其衍生物或者磺酸或其衍生物；当与碳原子连接时，一个或两个R5和R6也可以代表氧代基团；当与氮原子连接时，R5和R6代表氢、羟基、甲酰基或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、烷氧基、环烷氧基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基、酰基、酰氧基、氨基、酰氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳氧基、杂芳烷氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷硫基、羧酸衍生物或磺酸衍生物；X代表选自氧、硫的杂原子或NR11，其中R11代表氢或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、芳基、芳烷基、酰基、烷氧基羰基、芳氧基羰基或芳烷氧基羰基；Ar代表未取代或取代的二价单一或稠合的芳族或杂环基团；R7代表氢原子、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、未取代或取代的芳烷基，或者与相邻的基团R8一起构成一条键；R8代表氢、羟基、烷氧基、卤素、低级烷基、酰基或者未取代或取代的芳烷基，或者R8与R7一起构成一条键；R9代表氢或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、芳基、芳烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、酰基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R10代表氢或者未取代或取代的基团，选自烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；Y代表氧或NR12，其中R12代表氢、烷基、芳基、羟基烷基、芳烷基、杂环基、杂芳基或杂芳烷基；R10和R12一起可以构成含有碳原子和至少一个氮原子的5或6元环状结构，它可以可选地含有另外一个或两个选自氧、硫或氮的杂原子；由-(CH2)n-(O)m-代表的连接基团可以通过氮原子或碳原子连接；n是整数1-4，m是整数0或1。