[发明专利]中性脂质聚合物以及含中性脂质聚合物的脂质体组合物

摘要

含PEG取代的中性脂质聚合物的脂质体具有与加有常规带负荷的PEG取代的磷脂的脂质体相类似的在血液循环中的循环时间。不带电荷的脂质体的采用还具有下述优点改善了与细胞表面的相互作用,降低了带电荷物质具体说是阳离子药物从脂质体中的泄漏。该脂质聚合物的化学式如下。式中R1和R2各自为含约8与约24个碳原子之间的烷基或链烯基链;n=约10—约300之间的数值;Z选自羟基、烷氧基、苄氧基、羧酸酯、磺酸酯、碳酸烷基或芳基酯、氨基和烷基氨基;以及L选自(i)－X－(C=O)－Y－CH2－。(ii)－X－(C=O)－和(iii)－X－CH2－,其中X和Y各自选自氧、NH和直链。

主权项

1.一种包含约1(摩尔)％-约10(摩尔)％的中性脂质聚合物和其余为成胞脂质的脂质体组合物，其中脂质聚合物具有下列化学式：式中：R1和R2各自为含约8与约24个碳原子之间的烷基或链烯基链；    n＝约10-约300之间的数值；Z选自羟基、烷氧基、苄氧基、羧酸酯、磺酸酯、碳酸烷基或芳基酯、氨基和烷基氨基；以及L选自(i)-X-(C＝O)-Y-CH2-，(ii)-X-(C＝O)-和(iii)-X-CH2-，其中X和Y各自选自氧、NH和直链。