[发明专利]胺修饰的假单孢菌素化合物

摘要

本发明描述了结构(I)所代表的胺修饰的假单孢菌素化合物,其中R1是酰基键合基团。所述胺修饰的假单孢菌素衍生物可用作抗真菌剂或用于设计抗真菌剂。

主权项

1.具有下述结构的胺修饰的假单孢菌素化合物、及其可药用盐和溶剂化物，其中R是其中Ra和Ra′独立地为氢或甲基，或者Ra或Ra′为烷基氨基、与Rb或Rb′一起形成6-元环烷基环、6-元芳环或双键，或者与Rc一起形成6-元芳环；Rb和Rb′独立地为氢、卤素、或甲基，或者Rb或Rb′是氨基、烷基氨基、α-乙酰乙酸酯、甲氧基、或羟基；Rc是氢、羟基、C1-C4烷氧基、羟基(C1-C4)烷氧基，或者与Re一起形成6-元芳环或C5-C6环烷基环；Re是氢，或者与Rf一起形成6-元芳环、C5-C14烷氧基取代的6-元芳环、或C5-C14烷基取代的6-元芳环，且Rf是C8-C18烷基、或C5-C11烷氧基；R是其中Rg是氢、或C1-C13烷基，且Rh是C1-C15烷基、C4-C15烷氧基、(C1-C10烷基)苯基、-(CH2)n-芳基、或-(CH2)n-(C5-C6环烷基)，其中n＝1或2；或者R是其中Ri是氢、卤素、或C5-C8烷氧基，且m是1、2或3；R是其中Rj是C5-C14烷氧基或C5-C14烷基，且p＝0、1或2；R是其中Rk是C5-C14烷氧基；或者R是-(CH2)-NRm-(C13-C18烷基)，其中Rm是H、-CH3或-C(O)CH3；R1独立地为氢、甲酰基、酰基烷基、酰基烷基胺、酰基氮杂烷基、酰氧基烯烃、酰氧基芳基、或酰基亚甲基氨基甲酸酯，条件是：至少有一个R1不是氢；R2和R3独立地为-OR2a、或-N(R2b)(R2c)，其中R2a和R2b独立地为氢、C1-C10烷基、C3-C6环烷基、羟基(C1-C10)烷基、烷氧基烷基、或C2-C10烯基、氨基(C1-C10)烷基、一-或二烷基氨基(C1-C10)烷基、芳基(C1-C10)烷基、杂芳基(C1-C10)烷基、环杂烷基(C1-C10)烷基，或者R2b是氨基酸烷基酯的羧酸烷基酯残基，且R2c是氢或C1-C6烷基。