[发明专利]新化合物

摘要

本发明涉及通式I的某些螺羟吲哚衍生物及其药物上可接受的盐,此类化合物显示出良好的止痛性能,因此在治疗慢性痛症中特别有效。

主权项

1.呈外消旋形式或呈对映体形式的通式I的化合物，或其药物上可接受的盐：其中：R1是a)H，b)有取代或无取代的C1-C6烷基，c)C1-C6烷氧基C2-C6烷基，d)C1-C6烷硫基C2-C6烷基，e)卤代C1-C6烷基，f)芳基C1-C6烷基，g)C1-C6链烯基，或h)C1-C6环烷基C1-C2烷基；R2是a)H，b)C1-C6烷基，c)C2-C4炔基，d)卤素，e)有取代或无取代的氨基甲酰基，f)有取代或无取代的氨基甲酰氧基，g)C1-C6烷基羰基，h)C1-C6烷氧羰基，i)C1-C6烷羰氧基，j)羟基取代的C1-C6烷基，k)氰基，l)硝基，m)氨基，n)卤代C1-C6烷基，o)卤代C1-C6烷氧基，p)卤代C1-C6烷硫基，q)C1-C6烷基亚磺酰基，r)C1-C6烷基磺酰基，s)C1-C4烷基亚磺酰烷基，t)C1-C4烷基磺酰烷基，u)C1-C6烷基磺酰氨基，v)卤代C1-C6烷基磺酰氨基，w)卤代C1-C2烷基磺酰氧基，x)氨基磺酰基，y)氨基磺酰氧基，z)芳基，aa)杂芳基，bb)芳基羰基，cc)杂芳基羰基，dd)芳基亚磺酰基，ee)杂芳基亚磺酰基，ff)芳基磺酰基，gg)杂芳基磺酰基，其中任一芳族部分是任选取代的，hh)C1-C6烷基羰氨基，ii)C1-C6烷氧基羰氨基，jj)C1-C6烷基硫代羰基，kk)C1-C6烷氧基硫代羰基，ll)甲酰基，或mm)烷氧基磺酰氨基；R3是a)H，b)C1-C6烷基，c)卤素，d)C1-C6烷氧基，e)卤代C1-C4烷基，f)卤代C1-C6烷氧基，g)卤代C1-C6烷硫基，h)C1-C4烷基亚磺酰基，i)C1-C4烷基磺酰基，j)C1-C4烷基亚磺酰基C1-C6烷基，k)C1-C4烷基磺酰基C1-C6烷基，l)C1-C4烷基磺酰氨基，m)卤代C1-C4烷基磺酰氨基，n)氨基磺酰基，或o)氨基磺酰氧基；R4是a)H，b)C1-C4烷基，或c)卤素；R2和R3可以与它们所连接的碳原子一起形成一个饱和或不饱和环，任选地含有1个或多个其它杂原子，和/或任选地被1个或多个选自下述的取代基所取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、CF3、OH、氰基、氨基、C1-C6烷基-NH-、(C1-C6烷基)2N-、CN、NH2SO2、NH2CO-或C1-C6烷基-CO-；R2-R4中任一氨基部分可任选地被1个或2个C1-C6烷基所取代，所述烷基可以是环的一部分；Ar是a)苯，b)吡啶，c)噻吩，d)吡嗪，e)嘧啶，f)噁唑，g)噻唑，h)吡咯，i)吡唑，或j)呋喃；X是a)-NHCO-，b)-CONH-，c)-NH-SO2-，d)-SO2NH-，e)-OCH2-，f)-NHCH2-，或g)-NHCOCH2-；Y是a)-CH2-，b)-CH(C1-C6烷基)-，c)-C(C1-C6烷基)2-，或d)一个单键；Z是a)-CH2CH2CH2-，b)-CH2CH2CH2CH2-，c)-CH＝CHCH2-，d)-CH＝CHCH2CH2-，或e)-CH2CH＝CHCH2-；其条件是当X是-NHCOCH2-时Y不能是-CH2-；且其中Ar是苯、R2-R4是氢、X是NHCO、Y是单键、Z是-CH2CH2CH2-以及R1是乙基或正丙基的外消旋化合物除外。