[发明专利]制备异香豆素及其中间体的方法无效
申请号: | 00811350.5 | 申请日: | 2000-06-30 |
公开(公告)号: | CN1387523A | 公开(公告)日: | 2002-12-25 |
发明(设计)人: | 土田外志夫;永井叶月;中岛崇;吉田政史;小贯要;黑田麻子;一色邦夫;竹内富雄 | 申请(专利权)人: | 美露香株式会社;财团法人微生物化学研究会 |
主分类号: | C07D311/76 | 分类号: | C07D311/76;C07C69/78 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 关立新,杨九昌 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供制备异香豆素-3-基-乙酸衍生物的方法,其特征是将由式(a)表示的高邻苯二酸衍生物(其中Rc、R2和R主要为保护基)与式(IV)表示的丙二酸衍生物(其中R为有机基团包括低级烷基;R3为羧基保护基;并且X为卤原子或-OM基(其中M为碱金属或碱土金属))反应。按照上述方法,可有效地提供各种异香豆素-3-基-乙酸衍生物。 | ||
搜索关键词: | 制备 异香 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1、一种制备由下式(I)表示的异香豆素-3-基-乙酸衍生物的方法:(其中R代表氢原子、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的链烯基、未取代的或取代的链炔基、未取代的或取代的烷氧基、保护的氨基、羟基或保护的羟基;Ra代表氢原子或羧基保护基;Rb代表氢原子或羟基保护基;并且Rc代表未取代的或取代的低级烷基),所述方法包括:将由下式(III)表示的高邻苯二酸衍生物:(其中Rc代表未取代的或取代的烷基;R1代表氢原子或羧基保护基;并且R2代表氢原子或羟基保护基)与由下式(IV)表示的丙二酸衍生物:(其中R如式(I)定义;R3代表羧基保护基;并X代表-OM基(其中M为碱金属或碱土金属)、氯或溴)在缩合剂存在下,在惰性有机溶剂中反应,其中,如果需要,将可有可无地在上述反应过程中形成的由下式(II)表示的β-氧羧酸衍生物:(其中R和Rc如式(I)定义;R1、R2和R3如式(III)和式(IV)定义);和羟基保护基和/或羧基保护基进行消除反应。
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