[发明专利]作为IL－1β和TNF－α的抑制剂的氨基二苯酮

摘要

本发明涉及式(I)的化合物,其中,R1和R2独立表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,(C1～C3)烷基,(C2～C3)烯基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,氰基,甲氨酰,苯基,以及硝基;进一步地,R2表示氢;R3表示氢,卤素,羟基,巯基,三氟甲基,氨基,(C1～C3)烷基,(C2～C3)烯基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,苯基,氰基,羧基,或者甲氨酰;R4表示氢,(C1～C3)烷基或烯丙基;Q表示一个键,－SO2－,或者－C(R6)(R7)(－O－C=O)－,其中,R6和R7独立表示氢,三氟甲基,或者(C1～C4)烷基;Y表示(C1～C15)烷基,(C2～C15)烯基,(C3～C10)碳环基,或者苯基,它们的任一个可任选被一个或多个由式R5表示的相同或不同取代基取代;或者Y表示式－(Z－O)n－Z的基,其中,Z是(C1～C3)烷基,n是>1的整数,而且基Y中没有超过15个的连续线形原子链段;R5表示卤素,羟基,巯基,三氟甲基,(C1～C4)烷基,氨基,(C1～C3)烷氧基,(C1～C3)烷硫基,(C1～C6)烷基氨基,(C1～C3)烷氧羰基,氰基,叠氮基,硝基,－COOH,－CONH2,－CONHR′或－COONRR′,其中,R和R′表示(C1～C3)烷基;X表示氧或硫;或其药物上可接受的盐,或者水合物或溶剂化物。所述化合物在人医疗和兽医疗中有价值。

主权项

1.通式I的化合物其中：R1和R2独立表示一个或多个选自下组的相同或不同的取代基：卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，(C1～C3)烷基，(C2～C3)烯基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，氰基，甲氨酰，苯基，以及硝基；进一步地，R2表示氢；R3表示氢，卤素，羟基，巯基，三氟甲基，氨基，(C1～C3)烷基，(C2～C3)烯基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，苯基，氰基，羧基，或者甲氨酰；R4表示氢，(C1～C3)烷基或烯丙基；Q表示一个键，-SO2-，或者-C(R6)(R7)(-O-C＝O)-，其中，R6和R7独立表示氢，三氟甲基，或者(C1～C4)烷基；Y表示(C1～C15)烷基，(C2～C15)烯基，(C3～C10)碳环基，或者苯基，它们的任一个可任选被一个或多个由式R5表示的相同或不同取代基取代；或者Y表示式-(Z-O)n-Z的基，其中，Z是(C1～C3)烷基，n是＞1的整数，而且基Y中没有超过15个的连续线形原子链段；R5表示卤素，羟基，巯基，三氟甲基，(C1～C4)烷基，氨基，(C1～C3)烷氧基，(C1～C3)烷硫基，(C1～C6)烷基氨基，(C1～C3)烷氧羰基，氰基，叠氮基，硝基，-COOH，-CONH2，-CONHR′或-CONRR′，其中，R和R′表示(C1～C3)烷基；X表示氧或硫；或其药物上可接受的盐，水合物或溶剂化物。