[发明专利]氨基苯甲酸衍生物无效
| 申请号： | 00811970.8 | 申请日： | 2000-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN1371357A | 公开（公告）日： | 2002-09-25 |
| 发明（设计）人： | 和田久弥;浅沼肇;高山哲男;佐藤正和;山岸武弘;涩谷正史 | 申请（专利权）人： | 大正制药株式会社 |
| 主分类号： | C07C235/24 | 分类号： | C07C235/24;C07C235/38;C07C317/50;C07C323/63;C07D213/80;//A61K31/196;A61K31/216;A61K31/44A61P43/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 郭广迅 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 下式(1)所示氨基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐用作VEGF受体拮抗剂,特别是用作VEGF相关疾病的治疗药物,式(1)中,R1为氢原子、C1－6烷基等,R2为氢原子、C1－6烷基等,R3为C8－25烷基等,R4为氢原子、OR9或CO2R10(这里R9和R10为氢原子或C1－6烷基),A为S(O)qR15(这里q为0、1或2,R15为C1－6烷基、苯基C1－3烷基或(CH2)mOR16(m为2或3,R16为氢原子或甲氧基甲基)等,X为O、单键、CH=CH或NR27(R27为氢原子或叔丁氧羰基),Y为O、CONH、NHCO或NR28(R28为氢原子或叔丁氧羰基),n为0－15的整数。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苯甲酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.下式(1)所示氨基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐，{式(1)中R1为氢原子或C1-6烷基；R2为氢原子、C1-6烷基、C3-8环烷基C1-3烷基、苯基C1-3烷基、CH2CO2R5(这里R5为氢原子或C1-6烷基)或CH2CON(R6)R7(这里R6和R7分别为氢原子或C1-6烷基)所示基团；R3为C8-25烷基、(CH2)pCO2R11(这里p为1-20的整数，R11为氢原子或C1-6烷基)或(CH2)3CONHCH(R12)CONHR13[这里R12为氢原子或CH2CO2R14(这里R14为氢原子或C1-6烷基)所示基团；R13为C1-20烷基]所示基团；R4为氢原子、OR9或CO2R10(这里R9和R10分别为氢原子或C1-6烷基)所示基团；A为S(O)qR15[这里q为0、1或2，R15为C1-6烷基、苯基C1-3烷基或(CH2)mOR16(这里m为2或3，R16为氢原子或甲氧基甲基)所示基团]所示基团、下式(2)[式中R17为氢原子、CO2R19、CH2CO2R20、CH2CH2CO2R21或CH＝CHCO2R22(这里R19、R20、R21和R22分别为氢原子或C1-6烷基)所示基团；R18为氢原子或CO2R23(这里R23为氢原子或C1-6烷基)所示基团；Y＇为O、S或NR24(这里R24为氢原子或C1-6烷基)；Z为CH或N]所示基团、或下式(3)[式中R25为氢原子或CO2R26(这里R26为氢原子或C1-6烷基)所示基团]所示基团；X为O、单键、CH＝CH或NR27(这里R27为氢原子或叔丁氧羰基)所示基团；Y为O、CONH、NHCO或NR28(这里R28为氢原子或叔丁氧羰基)所示基团；n为0-15的整数(条件是，X不为CH＝CH时，n不为0)}。
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