[发明专利]新的黄酮类、呫吨酮类和香豆素类衍生物

摘要

公开了新的式(I)化合物或其可药用盐或其溶剂化物Z－OCH2－C≡CCH2NRR1,其中Z可表示式(IA)或(IB)。这些化合物具有抗增殖活性,其用作癌症化疗中的多重耐药调节剂。这些化合物也可用于制备治疗或预防肿瘤、绝经期疾病和骨质疏松症的药物。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐或其溶剂化物               ZOCH2-CCCH2NRR1                   (I)其中R和R1相同或不同且各自为低级C1-6烷基，或含有5-10个环原子的碳环基，所述环原子形成一个或两个环，其中该环或各个环含5或6个环原子，或R和R1与和它们相连的氮原子一起形成四到八元杂环，其可含有一或多个另外的选自N、O或S的杂原子，所述杂环可任选被低级C1-4烷基或苄基取代；Z代表：(A)其中R2和R3各自独立选自：(i)氢，(ii)取代的或未取代的，优选芳族的，含有5-10个环原子的碳环或杂环基，所述环原子形成一或两个环，其中该环或各个环含有5或6个环原子，任何杂原子选自N、O和S，任何取代基独立选自下列基团：    (a)Cl，(b)Br，(c)F，(d)OH，(e)NO2，(f)CF3，(g)C1-4低    级烷基(尤其CH3)，(h)SCH3，(i)NHCOCH3，(j)N(R6)(R8)，    其中R6和R8相同或不同且各为H或低级C1-4烷基，(k)OR10，    其中R10是H或低级C1-6烷基，其为饱和的或不饱和的且为未    取代的或被基团NRR1取代，其中R和R1如上定义，及    (l)OCOR11，其中R11为H或低级C1-4烷基，(iii)Cl，(iv)Br，(v)F，(vi)OH，(vii)NO2，(viii)饱和的或不饱和的低级C1-6直链或支链的烃基，其为未取代的或被1、2或3个选自Cl、Br、F、OMe、NO2和CF3的取代基取代，(ix)NHCOCH3，(x)N(R6)(R8)，(xi)SR10，(xii)OR10和(xiii)OCOR11，其中R6、R8、R10和R11如上定义；或R2和R3与和它们相连的碳原子一起形成含有5或6个环原子的碳环或杂环，任何杂原子选自N、O或S，所述碳环或杂环是饱和的或不饱和的、且为未取代的或被一或多个选自下列基团的取代基取代：Cl、Br、F、OH、NO2、CF3、C1-4低级烷基、SCH3、NHCOCH3、N(R6)(R8)、OR10和OCOR11，其中R6、R8、R10和R11如上定义；及R4为氢或OR10，其中R10如上定义或(B)其中R5为氢或低级C1-6直链或支链的烃基，其为未取代的或被1、2或3个选自Cl、Br、F、OMe、NO2和CF3的取代基取代的。