[发明专利]在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物无效

专利信息
申请号: 00812515.5 申请日: 2000-08-28
公开(公告)号: CN1372565A 公开(公告)日: 2002-10-02
发明(设计)人: H·J·J·鲁泽;G·H·维那曼;W·G·E·J·斯库恩 申请(专利权)人: 阿克佐诺贝尔公司
主分类号: C07J1/00 分类号: C07J1/00;A61K31/565;C07J71/00;C07J51/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 樊卫民
地址: 荷兰*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物,该化合物具有含有非芳香族的A-环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I),其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)链烯基或α-(C2-C4)链炔基;R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)链烯基或(C2-C4)链炔基;R4是H或选择性地被卤素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基或(C2-C5)链炔基;优选是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基,这些基团选择性地被卤素或(C1-C3)烷氧基取代;虚线的键表示选择性的双键。
搜索关键词: 11 带有 取代 芳香族 雌激素 甾族化合物
【主权项】:
1.满足通式I的非芳香族雌激素甾族化合物其中R1是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R2是H、α-(C1-C4)烷基、α-(C2-C4)链烯基或α-(C2-C4)链炔基;R3是H或位于甾族骨架的15或16位的(C1-C4)烷基、(C2-C4)链烯基或(C2-C4)链炔基;R4是H或选择性地被卤素取代的(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基或(C2-C5)链炔基;优选是乙炔基;R5是H、(C1-C3)烷基或(C2-C3)酰基;R6是(C1-C5)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)链炔基或(C1-C5)亚烷基,这些基团选择性地被卤素或(C1-C3)烷氧基取代;虚线的键表示选择性的双键。
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