[发明专利]菲洛啉－7－酮衍生物以及它们的治疗用途

摘要

本发明涉及包含有效量的选自式(I)或(Ia)化合物的药物组合物,其中R1,R2,R3,R4,R5和R7定义如权利要求1。该化合物具有可作为抗肿瘤药物用于治疗的令人感兴趣的细胞毒素性质。

主权项

1.通式I和Ia化合物和这些化合物与药学上可接受的酸的加成盐：其中：R1，R2，R3，R4和R5选自氢，卤素，C1-C6烷基，羟基，-CHO，-OR8，-COOH，-CN，-CO2R8，-CONHR8，-CONR8R9，-NH2，-NHR8，N(R8)2，-NH-CH2-CH2-N(CH3)2，-NH-CH2-CH2-Cl，-NHCOR8，吗啉代基，硝基，SO3H，R8和R9选自C1-C6烷基和苯基(C1-C4)烷基而Ar是C6-C14芳基，-R6选自氢，卤素，C1-C6烷基或其中R10选自卤素或-OH，(C1-C6)烷氧基或-O-CO-(C1-C6)烷基而n在1和6之间的-(CH2)nR10基团，-CN，-CO2Et或其中R11选自C1-C6烷基和苯基(C1-C4)烷基的-COR11基团，具有其中R12和R13彼此独立地选自氢或C1-C6烷基，苯基(C1-C4)烷基的NR12R13或-其中R14选自卤素，(C1-C6)烷氧基和N(CH3)2基团而n在1和6之间的-(CH2)nR14基团，-R7选自氢，(C1-C6)烷基，苯基(C1-C4)烷基，其中R15和R16彼此独立地选自氢，C1-C6烷基和苯基(C1-C4)烷基的NR15R16以及其中R17选自氢，卤素或OH或(C1-C6)烷氧基而n在1和6之间的(CH2)nR17基团。