[发明专利]作为毒蕈碱性M3受体配体的奎宁环衍生物及其用途有效
申请号: | 00812754.9 | 申请日: | 2000-07-07 |
公开(公告)号: | CN1373760A | 公开(公告)日: | 2002-10-09 |
发明(设计)人: | D·费尔南德茨福尔纳;M·普拉特奎诺尼斯;M·A·布伊尔阿尔贝罗 | 申请(专利权)人: | 阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02;A61K31/435;A61P43/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 钟守期 |
地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种式(I)的化合物,其中zc为苯环,包含一或多个杂原子的C4-C9杂芳族化合物或萘基、5,6,7,8-四氢萘基或联苯基;化合物对毒蕈碱性M3受体(Hm3)显示高亲和性。 | ||
搜索关键词: | 作为 毒蕈 碱性 m3 受体 奎宁 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物,其中:为苯环,包含一或多个杂原子的C4-C9杂芳族基团或萘基、5,6,7,8-四氢萘基或联苯基;R1、R2和R3每一个独立表示氢原子或卤原子,或羟基,或苯基、-OR4、-SR4、-NR4R5、-NHCOR4、-CONR4R5、-CN、-NO2、-COOR4或-CF3基团,或可为由例如羟基或烷氧基任选取代的直链或分支低级烷基,其中R4和R5每一个独立表示氢原子、直链或分支低级烷基,或一起形成脂族环;或R1和R2一起形成芳族环、脂族环或杂环;n为0-4的整数;A表示-CH2-、-CH=CR6-、-CR6=CH-、-CR6R7-、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、SO2或-NR6-基团,其中R6和R7每一个独立表示氢原子、直链或分支低级烷基,或R6和R7一起形成脂族环;m为0-8的整数,条件是当m=0时,A不为-CH2-;p为1-2的整数且氮鎓双环上的取代可发生于2、3或4位,包括不对称碳的所有可能的构型,B表示式i)或ii)的基团,其中R10表示氢原子、羟基或甲基,且R8和R9每一个独立表示其中R11表示氢或卤原子,或直链或分支低级烷基和Q表示单键、-CH2-、-CH2-CH2-、-O-、-O-CH2-、-S-、-S-CH2-或-CH=CH-;和X表示单或多价酸的药学上可接受的阴离子。
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