[发明专利]苯并二氮杂衍生物、其制备和用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物和它们的互变异构形式、可能的对映异构与非对映异构形式及其前体药物,其制备和用途,其中各变量具有说明书所述含义。

主权项

1、式I化合物：其中A可以是C1-C3链，其中每个碳原子还可以携带一个或两个下列取代基：C1-C4-烷基、OH、O-C1-C4-烷基、COOH、COO-C1-C4-烷基和苯基，或者一个C原子还可以携带一个＝O基团，X1可以是S、O和NH，R1是氢、氯、氟、溴、碘、支链与直链C1-C6-烷基、OH、硝基、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、O-C1-C4-烷基，其中R11和R12彼此独立地是氢或C1-C4-烷基，R13是氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-苯基或苯基，B可以是不饱和、饱和或部分不饱和的单-、二-或三环，具有最多15个碳原子；不饱和、饱和或部分不饱和的单-、二-或三环，具有最多14个碳原子和0至5个氮原子、0至2个氧原子或0至2个硫原子，每种环都还可以被一个R4和最多3个不同或相同R5原子团取代，且一个或两个碳或硫原子还可以携带一个或两个＝O基团，或者是Lv-Y-Mw原子团，其中L可以是1至8个C原子的直链或支链、饱和或不饱和碳链，每个碳原子都有可能被一个或两个R4原子团和最多两个不同或相同R5原子团取代，M独立于L地具有与L相同的含义，Y是一键，或者可以是S、O或NR3，其中R3可以是氢、支链或直链C1-C6-烷基、C1-C4-烷基-苯基、苯基，v可以是0和1，w可以是0和1，若Y是一键，则R4和R5不同时是氢，若B是Lv-Y-Mw，则R1不是氯或NO2，R4是氢和-(D)p-(E)s-(F1)q-G1-(F2)r-(G2)-G3，其中D可以是S、NR43和O，E可以是苯基、-SO2-，-SO2NH-，-NHCO-，-CONH-，NHSO2-，-NHCOCH2X4，X4可以是S、O或NH，F1可以是1至8个C原子的直链或支链、饱和或不饱和碳链，F2独立于F1地具有与F1相同的含义，G1是一键，或者可以是不饱和、饱和或部分不饱和的单-、二-或三环，具有最多15个碳原子；不饱和、饱和或部分不饱和的单-、二-或三环，具有最多14个碳原子和0至5个氮原子、0至2个氧原子或0至2个硫原子，每种环都还可以被最多3个不同或相同R5原子团取代，且一个或两个碳或硫原子还可以携带一个或两个＝O基团，G2是NR41R42和或一键，G3可以是不饱和、饱和或部分不饱和的单-、二-或三环，具有最多15个碳原子；不饱和、饱和或部分不饱和的单-、二-或三环，具有最多14个碳原子和0至5个氮原子、0至2个氧原子或0至2个硫原子，每种环都还可以被最多3个不同或相同R5原子团取代，一个或两个碳或硫原子还可以携带一个或两个＝O基团，或者是氢，p可以是0和1，s可以是0和1，q可以是0和1，r可以是0和1，R41可以是氢、每个碳原子都有可能还携带至多两个R6原子团的C1-C6-烷基、还可以携带最多两个R6原子团的苯基和(CH2)t-K，R42可以是氢、C1-C6-烷基、-CO-R8、CO2-R8、SO2NH2、SO2-R8、-(C＝NH)-R8和-(C＝NH)-NHR8，R43可以是氢和C1-C4-烷基，t是1、2、3、4，K是NR11R12、NR11-C1-C4-烷基-苯基、吡咯烷、哌啶、1，2，5，6-四氢吡啶、吗啉、高哌啶、还可以被C1-C6-烷基原子团取代的哌嗪和还可以被C1-C6-烷基原子团取代的高哌嗪，R5可以是氢、氯、氟、溴、碘、OH、硝基、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、C1-C4-烷基-CO-NH-R13、COR8、C0-C4-烷基-O-CO-R13、C1-C4-烷基-苯基、苯基、CO2-C1-C4-烷基、和支链与直链C1-C6-烷基、O-C1-C4-烷基、S-C1-C4-烷基，烷基链的每个C原子都有可能携带最多两个R6原子团，烷基链还有可能是不饱和的，R6可以是氢、氯、氟、溴、碘、支链与直链C1-C6-烷基、OH、硝基、CF3、CN、NR11R12、NH-CO-R13、O-C1-C4-烷基，R7可以是氢、C1-C6-烷基、还有可能被至多两个R71原子团取代的苯基、胺NR11R12或还可以被C1-C6-烷基原子团取代的3至7元环状饱和胺和还可以被C1-C6-烷基原子团取代的高哌嗪，其中K、R5、R6和R7中的原子团R11、R12和R13可以彼此独立地与R1的含义相同，R71可以是OH、C1-C6-烷基、O-C1-C4-烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NH2，R8可以是C1-C6-烷基、CF3、苯基、C1-C4-烷基-苯基，该环还有可能被至多两个R81原子团取代，R81可以是OH、C1-C6-烷基、O-C1-C4-烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NH2，R9可以是氢、C1-C6-烷基、C1-C4-烷基-苯基、CO2-C1-C4-烷基-苯基、CO2-C1-C4-烷基、SO2-苯基、COR8和苯基，该苯基环还有可能被至多两个R91原子团，R91可以是OH、C1-C6-烷基、O-C1-C4-烷基、氯、溴、碘、氟、CF3、硝基、NH2，和它的互变异构形式、可能的对映异构与非对映异构形式及其前体药物。