[发明专利]二氮芳辛－二酮衍生物及其作为类胰蛋白酶抑制剂的应用

摘要

式(I)化合物是新的有效的类胰蛋白酶抑制剂,其中M表示下述结构基团(a)。

主权项

1.式I化合物其中：A1和A2相同或不同，其为-C(O)-、-NH-、-O-(氧)、-S-(硫)、-S(O)2-、-S(O)2-NH-、-NH-S(O)2-、-C(O)-NH-、-NH-(CO)-、-O-C(O)-、-C(O)-O-或一个化学键，A3和A4相同或不同，其为-C(O)-、-O-、-S-、-NH-、-O-C(O)-、-C(O)-O-、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-或一个化学键，或者其选自下列基团：其中：E为-O-(氧)，-S-(硫)或-CH2-(亚甲基)，G为-O-(氧)或-CH2-(亚甲基)，和T为-C(O)-基团或一个化学键，A5和A6相同或不同，其为-C(O)-、-NH-、-O-、-S-、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-、-O-C(O)-、-C(O)-O-、-NH-C(O)-NH-或一个化学键，M为下列结构K1为-B7-(C(O))m-B9-X1、-B7-(C(O))m-B9-Y1或-B7-(C(O))m-B9-Z1-B11-X1，K2为-B8-(C(O))p-B10-X2、-B8-(C(O))p-B10-Y2或-B8-(C(O))p-B10-Z2-B12-X2，B1、B2、B3、B4、B5和B6相同或不同，它们为一个化学键或1-4C-亚烷基，B7、B8、B9、B10、B11和B12相同或不同，它们为一个化学键或1-4C-亚烷基，m为0或1，p为0或1，X1和X2相同或不同，它们选自下列基团：-NH2其中R8为1-4C-烷基，Y1和Y2相同或不同，它们为含有至少一个环氮原子的4-11C-杂芳基或2-7C-杂环烷基，Z1和Z2相同或不同，它们为5-12C-亚芳基、5-12C-亚杂芳基、3-8C-亚环烷基或3-8C-亚杂环烷基，其中各个亚芳基、亚杂芳基、亚环烷基、亚杂环烷基、杂芳基或杂环烷基可以另外含有一个、两个或三个取代基，这些取代基选自：羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、1-4C-烷基羰基氧、羧基或氨基羰基，其中在末端氮原子20-40的直达路经上必须存在多个键，这些化合物的盐以及含氮的杂芳基、杂环烷基、亚杂芳基和亚杂环烷基的N-氧化物及其盐，其中不包括这样的化合物：这些化合物中的一个或多个变量B1、B2、B3、B4、B5、B6、B7、B8、B9、B10、B11或B12为直接连接两个杂原子或两个羰基的键。