[发明专利]15－羟基二十碳四烯酸的插入杂原子的类似物和使用方法无效
| 申请号： | 00814647.0 | 申请日： | 2000-10-23 |
| 公开（公告）号： | CN1382046A | 公开（公告）日： | 2002-11-27 |
| 发明（设计）人： | R·E·康洛吾;P·G·科林寇 | 申请（专利权）人： | 爱尔康公司 |
| 主分类号： | A61K31/27 | 分类号： | A61K31/27;A61K31/185 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 刘金辉,林柏楠 |
| 地址： | 瑞士哈*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了插入杂原子的HETE衍生物及其用于治疗干眼病的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 15 羟基 二十碳四烯酸 插入 原子 类似物 使用方法 | ||
【主权项】：
1、一种用于治疗干眼病和需要润湿眼睛的其它疾病的组合物，包括可药用载体和药物有效量的一种或多种下式I的化合物：其中：R1是CO2R，CONR2R3，CH2OR4，CH2NR5R6，CH2N3，CH2Hal，CH2NO2，CH2SR20，COSR21，或2，3，4，5-四唑-1-基，其中：R是H，或CO2R形成可药用盐或可药用酯；NR2R3和NR5R6是相同或不同的，包括游离或官能化改性氨基；OR4包括游离或官能化改性羟基；Hal是F、Cl、Br或I；SR20包括游离或官能化改性硫醇基团；R21是H，或COSR21形成可药用盐或可药用硫酯；K是C2-C8烷基，链烯基，或炔基，或者C3-C8丙二烯基；A和X是相同或不同的，是直接键、CH2、NR7、O或S，前提条件是A和X的至少一个是NR7、O或S；B是H，或者BB一起包括双键结合的O、S或NR8，前提条件是，当A和X是相同或不同的并且是NR7、O或S时，BB包括双键结合的O、S或NR8；其中：NR7和NR8是相同和不同的，包括官能化改性氨基；p是0或1；D-E和G-H是相同或不同的，并且是CH2CH2，CH＝CH，或C≡C；和Y是C(O)或Y是其中R9O构成游离或官能化改性羟基。
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