[发明专利]作为环加氧酶－2抑制剂的5－芳基－1H－1,2,4－三唑化合物及含有它们的药物组合物无效
| 申请号： | 00815473.2 | 申请日： | 2000-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN1387517A | 公开（公告）日： | 2002-12-25 |
| 发明（设计）人： | J－C·帕斯卡尔;D·卡尼阿托 | 申请（专利权）人： | 塞拉麦克思实验室公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08;C07D401/04;C07D405/04;A61K31/4196;A61P29/00;A61K31/41 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 摩纳哥*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及下式(I)的5－芳基－1H－1,2,4－三唑化合物,其中R1,R2,R3及R4如说明书中定义。这些化合物为有效及选择性COX－2抑制剂。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 环加氧酶 抑制剂 芳基 化合物 含有 它们 药物 组合 | ||
【主权项】：
1.下式(1)的化合物其中：R1为氢；(C1-C6)烷基；卤代(C1-C6)烷基；或任选地经一或几个选自下列的取代基取代的苯基：(C1-C4)烷基，卤素，卤代(C1-C4)烷基，羟基，(C1-C4)烷氧基，氨基，一-或二-(C1-C4)烷基氨基，(C1-C4)烷基羰基氨基，(C1-C4)烷基硫羰基氨基，(C1-C4)烷氧基羰基氨基，(C1-C4)烷氧基硫羰基氨基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)烷基磺酰基氨基，亚甲基二氧基，硝基，及氰基；R2为(C1-C6)烷基；(C3-C8)环烷基；苯基或苯基(C1-C4)烷基，其中苯基任选地经一或几个选自下列的取代基取代：(C1-C4)烷基，卤素，卤代(C1-C4)烷基，羟基，(C1-C4)烷氧基，氨基，一-或二-(C1-C4)烷基氨基，(C1-C4)烷基羰基氨基，(C1-C4)烷基硫羰基氨基，(C1-C4)烷氧基羰基氨基，(C1-C4)烷氧基硫羰基氨基，(C1-C4)烷基磺酰基，(C1-C4)烷基磺酰基氨基，亚甲基二氧基，硝基，及氰基；或杂芳基；R3为氢；卤素；羟基；(C1-C6)烷氧基；氨基；一-或二-(C1-C6)烷基氨基；(C1-C6)烷基羰基氨基，(C1-C6)烷基硫羰基氨基；(C1-C6)羰基氨基；(C1-C6)烷氧基硫羰基氨基；硝基；或氰基；R4为(C1-C6)烷基；氨基；一-或二-(C1-C6)烷基氨基；(C1-C6)烷基羰基氨基；(C1-C6)烷基硫羰基氨基；(C1-C6)烷氧基羰基氨基；或(C1-C6)烷氧基硫羰基氨基；或其医药可接受盐。
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