[发明专利]制备旋光活性胺类的方法

摘要

本发明涉及一种制备旋光活性胺类的方法。本发明还涉及一种制备能够使用旋光活性羧酸类或酶来外消旋拆分的外消旋胺类的方法。本发明进一步涉及外消旋和旋光活性胺类以及旋光活性酰胺。

主权项

1.一种制备通式I的化合物的方法它包括以下工艺步骤：a)通式II的化合物与通式R2-XH(III)的化合物在碱存在下的反应，得到通式IV的化合物b)通式IV的化合物的反应溶液与通式NH2R3(V)的化合物的反应，得到通式VI的化合物c)通式VI的化合物在氢化催化剂存在下的氢化反应，得到通式VII的化合物d)通式VII的化合物的外消旋体在脂肪酶或酯酶存在下使用通式VIII的旋光活性羧酸或酯类的拆分得到通式I的化合物，其中在通式I、II、III、IV、V、VI、VII和VIII中的取代基和变量如下所定义：R1是取代的或未被取代的，支化的或未支化的C1-C10-烷基，C2-C10-链烯基，C2-C10-炔基，芳基烷基，芳基，杂芳基烷基或杂芳基，R2是取代的或未被取代的，支化的或未支化的C1-C10-烷基，C3-C10-链烯基，C3-C10-炔基，芳基烷基，芳基，杂芳基烷基或杂芳基，R3是氢，羟基，取代的或未被取代的，支化或未支化的C1-C10-烷基，C3-C10-链烯基或C3-C10-炔基，R4是取代的或未被取代的，支化或未支化的C1-C10-烷基，R5是氢，取代的或未被取代的，支化或未支化的C1-C10-烷基，R6是氢，取代的或未被取代的，支化或未支化的C1-C10-烷基或取代的或未被取代的苯基，X＝氧或氮，n＝0或1。