[发明专利]L－N－保护基－氮杂环丁烷－2－羧酸合成方法无效
| 申请号： | 01113124.1 | 申请日： | 2001-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN1393442A | 公开（公告）日： | 2003-01-29 |
| 发明（设计）人： | 秦欣荣;谢雨礼;罗会兵;谢毓元 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 黄美英 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种L－N－保护基－氮杂环丁烷－2－羧酸合成方法，以L－甲硫氨酸1为原料，经过一系列反应得到L－4－卤代－2－叔丁氧羰酰氨基丁酸酯6，脱去化合物中的氨基保护基后，在弱碱条件下关环，再保护亚氨基得到L－N－保护基－氮杂环丁烷－2－羧酸酯9，脱去化合物9的酯基即得到L－N－保护基－氮杂环丁烷－2－羧酸10，该合成廉价、实用，适用于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 保护 氮杂环 丁烷 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种以L-甲硫氨酸1为原料制备L-N-保护基-氮杂环丁烷-2-羧酸10的方法，包括如下步骤：a：碘甲烷或溴甲烷，水，甲醇 b：碳酸氢钠，水 c：二叔丁氧羰酰碳酸酐，碳酸氢钠，水，二氧六环 d：卤代烃，二甲基甲酰胺 e：碘或四溴化碳，三苯基磷，咪唑，乙醚，乙腈 f：三氟乙酸，二氯甲烷 g：碳酸氢钠，二甲基甲酰胺 h：二叔丁氧羰酰碳酸酐或氯甲酸苄酯或氯甲酸芴酯，二甲基甲酰胺 i：甲醇，钯炭，氢气或氢氧化锂，四氢呋喃，水。
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