[发明专利]新颖的环丁烷并吲哚羧酰胺化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

式(Ⅰ)化合物、它们的异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐其中n代表0至6的整数,R1代表选自氢、羟基、氰基、烷氧基、烷氧基羰基、羧基、任选被取代的氨基羰基和NR4R5的基团,其中R4和R5是如说明书所定义的,R2代表选自氢、烷基、羟甲基、式(Ⅱ)和－U－V－W基团的基团,其中T、U、V和W是如说明书所定义的,和R3代表选自氢、直链或支链(C1－C6)烷基、芳基和杂芳基的基团。药物。

主权项

1、式(Ⅰ)化合物、它们的异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐：其中：n代表0至6的整数，R1代表选自氢、羟基、氰基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基、羧基、氨基羰基(氨基部分任选地被一个或两个相同或不同的基团取代，取代基选自直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基)和NR4R5的基团，其中R4和R5可以是相同或不同的，代表选自直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、杂芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的杂芳基-(C1-C6)烷基、环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的环烷基-(C1-C6)烷基、直链或支链(C2-C6)链烯基和直链或支链(C2-C6)炔基的基团，R2代表选自氢、直链或支链(C1-C6)烷基、羟甲基、式和-U-V-W基团的基团，其中：*T代表单环或多环的(C3-C12)环烷基，该环烷基的一个碳原子有可能任选地被选自氧、硒、式S(O)p基团和式SiR6R7基团的基团所替代，其中p代表0至2的整数，且包括0和2，其中R6和R7可以是相同或不同的，代表直链或支链(C1-C6)烷基，*U代表一条键或亚甲基，*V代表一条键、氧原子或S(O)q基团，其中q是0至2的整数，且包括0和2，*W代表选自芳基、其中烷基部分可以是直链或支链的芳基-(C1-C6)烷基、环烷基、其中烷基部分可以是直链或支链的环烷基-(C1-C6)烷基的基团，和R3代表选自氢、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基和杂芳基的基团；其中：·芳基被理解为这样的基团，选自苯基、联苯、萘基、二氢萘基、四氢萘基、2,3-二氢茚基、茚基和苯并环丁基，这些基团每一个都任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自卤原子、直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、硝基、氰基、直链或支链(C1-C6)三卤代烷基、氨基、单烷基氨基、其中烷基部分可以是直链或支链的二-(C1-C6)烷基氨基、其中烷氧基部分可以是直链或支链的(C1-C6)三卤代烷氧基、氨基-(C1-C6)烷基氨基羰基(每个氨基部分的氮原子任选地被相同或不同的直链或支链(C1-C6)烷基取代)、吡啶基、吡啶氧基和吡啶氧基甲基，后面三个基团任选地被直链或支链(C1-C6)烷基取代，·杂芳基被理解为芳族单环系统、或者其中一个环是芳族的而另一个环是芳族的或部分氢化的二环系统，具有5至12个环原子，且含有一、二或三个相同或不同的选自氧、氮和硫的杂原子，每个基团任选地被一个或多个相同或不同的基团取代，取代基选自对上述芳基所述的取代基，·环烷基被理解为单环或多环系统，具有3至12个环原子，且任选地含有一个或多个不饱和度，其中该不饱和度不会给所述环系带来芳族特征。